Таблетки «постинор»
Содержание:
- Побочные действия Постинора: чем опасен препарат?
- Взаимодействие
- Постинор и беременность
- Фармакологические свойства препарата Постинор
- Взаимодействие с медикаментами
- Дозировки
- Как принимать Постинор
- Формы выпуска и состав
- Особенности по применению
- Взаимодействие
- Терапевтические свойства
- Фармокинетика
- Способ применения и дозы
- Сравнение с более современными средствами
- Что такое постокитальная контрацепция
- Нежелательные эффекты
Побочные действия Постинора: чем опасен препарат?
В аннотации к препарату производитель сообщает, что самой распространенной реакцией на применение левоноргестрела является тошнота.
Кроме того, в ходе исследований фиксировались следующие побочные эффекты Постинора:
- головокружение;
- головная боль;
- диарея и рвота;
- боли внизу живота;
- тошнота;
- не связанные с менструальным циклом маточные кровотечения;
- сбой менструального цикла (а именно, задержка месячных после употребления таблетки более чем на неделю);
- повышенная утомляемость.
Постмаркетинговые наблюдения показали, что иногда (достаточно редко) применение препарата может сопровождаться: реакциями гиперчувствительности (крапивницей, появлением высыпаний на коже, кожным зудом), дисменореей, болями в области таза и/или в животе, отеком лица.
Чем вреден Постинор?
Отзывы о побочных эффектах позволяют сделать вывод о том, что наиболее неприятные, по мнению женщин, явления после приема Постинора:
- кровотечение (в отдельных отзывах упоминается о том, что, не зная как остановить кровотечение после Постинора, женщина была вынуждена обращаться за врачебной помощью);
- сильный гормональный сбой и выраженные нарушения цикла (описано немало случаев, когда после приема Постинора нет месячных в течение нескольких циклов; у кого-то на восстановление регулярности менструаций уходит до года).
В этот список можно включить появление “мужских” признаков, нарушения обмена веществ и угревую сыпь.
Иногда последствия приема таблетки Постинор проявляются в виде невынашивания последующих беременностей и бесплодия.
Чтобы вред для организма был минимальным, использовать препарат следует не чаще 3-4 раз в год.
Взаимодействие
В комбинации с индукторами печеночных ферментов отмечается активизация метаболизма левоноргестрела.
Эффективность препаратов, в составе которых присутствует левоноргестрел, может снижаться при одновременном применении с:
- барбитуратами;
- препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum);
- рафибутином;
- карбамазепином;
- ритонавиром;
- фенитоином;
- гризеофульвином;
- рифампицином.
Принимающим эти препараты женщинам, перед приемом Постинора следует проконсультироваться с врачом.
Левоноргестрелсодержащие препараты могут спровоцировать повышение токсичности циклоспорина, что связано с возможным подавлением его метаболизма.
Постинор и беременность
При беременности следует избегать применения Постинора.
Можно ли прервать беременность при помощи препарата?
Таблетки не вызывают прерывания беременности и не могут использоваться для прерывания беременности на ранних сроках.
Если применение Постинора не дало ожидаемого результата, и беременность все-таки наступила, это никак не скажется на развитии плода. Левоноргестрел не оказывает тератогенного действия.
Клинических данных о возможных последствиях беременности после принятия левоноргестрела в дозе, превышающей 1,5 мг, нет.
Можно ли забеременеть после приема Постинора?
Эффективность препарата составляет 58-95%. Она зависит от того, когда была принята таблетка. Если женщина выпила Постинор после овуляции, средство может вовсе не подействовать. Также нельзя полностью исключить вероятность того, что беременность могла начать развиваться еще до приема препарата.
Женщинам, которые в будущем планируют родить ребенка, но сейчас были вынуждены прибегнуть к помощи Постинора, не стоит опасаться, поскольку забеременеть после приема этих таблеток, как правило, удается без трудностей и задержек.
Применение при грудном вскармливании
Левоноргестрел выделяется с молоком. Потенциальное воздействие препарата на детский организм можно снизить, если женщина будет принимать его сразу же после кормления. В следующий раз кормить ребенка грудью можно через 8 часов.
Фармакологические свойства препарата Постинор
Механизм действия левоноргестрела (D-13в-этил-17в-этинил-17-гидрокси-4-гонен-3-он) в указанной дозе в основном обусловлен торможением овуляции и предупреждением оплодотворения (в том случае, если половой акт происходил перед овуляцией, когда вероятность оплодотворения выше), а также изменениями эндометрия при приеме препарата, препятствующими имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Препарат неэффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла. При применении Постинора нежелательную беременность можно предупредить приблизительно в 85% случаев. Чем больше интервал между половым актом и приемом Постинора, тем ниже эффективность препарата (в первые 24 ч — 95%; от 24 до 48 ч — 85%; от 48 до 72 ч — 58%). Об эффективности препарата при приеме через 72 ч после полового акта данных нет. В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает значительного влияния на свертываемость крови, липидный и углеводный обмен.
После приема внутрь левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема 1 таблетки Постинора максимальная концентрация левоноргестрела в сыворотке крови (в среднем — 14,1 нг/мл) достигается через 1,6 ч. Затем снижение концентрации левоноргестрела происходит в два этапа, период полувыведения колеблется от 9 до 14,5 ч.
Левоноргестрел выводится из организма в форме метаболитов с мочой и калом приблизительно в равных количествах. Биотрансформация левоноргестрела подобна метаболизму стероидов. Препарат гидроксилируется в печени, а его метаболиты выводятся в форме глюкуронидов. Известные метаболиты левоноргестрела не обладают фармакологической активностью.
Левоноргестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны. Только 1,5% введенной дозы находится в сыворотке крови в свободной форме, а 65% имеют специфическую связь с глобулином, связывающим половые гормоны. Абсолютная биодоступность составляет практически 100%. Около 0,1% дозы препарата выделяется с грудным молоком.
Взаимодействие с медикаментами
Нежелательно комбинировать Престанс с калийсберегающими мочегонными средствами и препаратами калия из-за риска развития гиперкалиемии. Ограничения касаются и приема лекарств на основе лития. Периндоприл увеличивает плазменную концентрацию лития, что чревато интоксикацией и некротизацией почечных лоханок.
В связи с возможным развитием побочных эффектов (ангионевротический отек, медикаментозное отравление, гипотензия), не рекомендуется комбинировать противоишемические таблетки с:
- ненаркотическими анальгетиками;
- трициклическими антидепрессантами;
- симпатомиметиками;
- кортикостероидами;
- альфа-адреноблокаторами;
- антипсихотиками;
- иммунодепрессантами;
- сильнодействующими анестетиками;
- индукторами CYP3 A4;
- периферическими вазодилататорами.
Дозировки
Внутрь, после полового акта в течение 48 ч, но не позднее 72 ч — 0.75 мг, через 12 ч после приема первой дозы принимают еще 0.75 мг. Возможен прием не более 4 таблеток в месяц. Если в течение 2 ч после приема таблетки возникла рвота, прием следует повторить. Побочное действие:  Частота побочных эффектов: очень часто: (1/10 и более), часто (1/100 и более, менее 1/10). Очень часто: тошнота, усталость, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения). Часто: рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней)- если менструация не наступает в течение более длительного срока, необходимо исключить беременность. Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица. Передозировка:  Симптомы: тошнота, рвота.
Как принимать Постинор
Первым условием успешного использования таблеток является срок не более 72 часов после полового акта, который произошел без средств контрацепции. В упаковке находится две таблетки. Первую принимают как можно раньше, а вторую через 12 часов после нее. Максимальный разрыв в приеме двух таблеток – 16 часов.
Побочная реакция в виде рвоты, которая появилась в течение 3 часов после приема 1 или 2 таблетки становится основанием для приема дополнительной таблетки.
Используют Постинор в любой день менструального цикла. Если месячные идут регулярно, то нет вероятности существования беременности малого срока. При нерегулярном цикле необходимо исключить существование беременности с помощью экспресс-теста.
Во время одного менструального цикла принимать препарат повторно нельзя. Это приводит к появлению кровянистых выделений, ациклическим маточным кровотечениям.
Как часто можно использовать Постинор?
Врачи не рекомендуют прибегать к такому способу контрацепции чаще 1-2 раз в год. Иначе это может стать причиной серьезных гормональных отклонений и бесплодия.
Формы выпуска и состав
Препарат не подходит для длительного применения, а используется только в экстренных ситуациях. Поэтому его упаковка рассчитана специально для одного раза. В состав входят две таблетки в одном блистере, запаянные алюминиевой фольгой. Также в картонной коробке имеется инструкция.
Действующий компонент – левоноргестрел. Это синтетический гормон, который блокирует процессы в женском организме, происходящие при оплодотворении яйцеклетки.
Вспомогательные вещества, применяемые в препарате «Постинор» – стеарат магния, моногидрат лактозы, кремния коллоидный диоксид, крахмал картофельный и кукурузный, тальк.
Особенности по применению
Экстренная контрацепция — это метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять регулярную контрацепцию.
Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.
Если есть сомнения относительно времени незащищенного полового акта или если с момента незащищенного контакта прошло более 72 часов в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Постинор при повторном половом акте может оказаться неэффективным для предотвращения беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней или если в день ожидаемой менструации наблюдается необычное кровотечение, или если есть другие основания предположить наступление беременности, то необходимо исключить беременность.
Если беременность наступила после применения препарата Постинор, необходимо учитывать возможность внематочной беременности. Абсолютная вероятность внематочной беременности низкая, поскольку Постинор предотвращает овуляцию и оплодотворение.
Внематочная беременность может развиваться, несмотря на маточное кровотечение
Таким образом, препарат следует применять с повышенной осторожностью пациенткам с риском развития внематочной беременности (сальпингит или внематочная беременность в анамнезе)
Применение препарата Постинор не рекомендуется в пациенткам с серьезным нарушением функции печени.
На эффективность препарата Постинор могут негативно влиять тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона. Женщины с подобными заболеваниями при необходимость проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.
После приема Постинора обычно не нарушается регулярность и характер менструации. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если не наступает кровотечение отмены в будущем периоде без таблеток, после применения препарата Постинор и после применения регулярной гормональной контрацепции — беременность должна быть исключена.
Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.
Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивный эффект препарата Постинор может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) (см раздел «Фармакодинамика»). Всем женщинам, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции следует принять как можно раньше после незащищенного полового акта.
Постинор неэффективен как средство регулярного метода контрацепции, и его можно использовать только как экстренную меру. Женщинам, которые обращаются по поводу повторной экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.
Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.
Данное лекарственное средство содержит лактозу. Его не следует применять пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Взаимодействие
При одновременном приеме препаратов-индукторов ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.
Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампрекавил, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) лекарственных средств. Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.
Терапевтические свойства
Кардиологический препарат содержит в себе два активных компонента, которые обладают различными фармакологическими свойствами. Периндоприл оказывает выраженное антиангинальное действие за счет ингибирования ферментов, превращающих ангиотензин I в вазоконстрикторный ангиотензин II. Его метаболиты ускоряют расщепление брадикардина до неактивных пептидных соединений.
Престанс угнетает АПФ, что приводит к повышению активности калликреин-кининовой системы. За счет этого снижается тонус гладкомышечных волокон в артериальных и венозных сосудах, вследствие чего уменьшается выраженность гипертензии. При применении таблеток нормализуется периферическое кровообращение и уменьшается диастолическое и систолическое АД. Несмотря на интенсификацию кровообращения в почках, скорость гломерулярной фильтрации не изменяется.
Периндоприл обладает выраженной вазодилатирующей и антигипертензивной активностью. Он увеличивает эластичность сосудистых стенок, снижает АД и улучшает трофику ишемизированных тканей в сердце. Терапевтическое действие продолжается в течение суток после приема таблеток.
Амлодипин относится к ингибиторам кальциевых каналов из подгруппы производных дигидропиридина. Он препятствует проникновению ионов кальция в кардиомиоциты, за счет чего наблюдается расслабление мышечных волокон. Активный метаболит стимулирует расширение периферических артериол и коронарных сосудов, что приводит к уменьшению пред- и постнагрузки на сердечную мышцу.
Фармокинетика
При пероральном приеме Постинора препарат быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет практически 100% от принятой дозы. После приема 0.75 мг левоноргестрела Cmax в сыворотке, равная 14.1 нг/мл, достигается через 1.6 ч. После достижения Cmax содержание левоноргестрела уменьшается. T1/2 составляет около 26 ч.
Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в форме метаболитов. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ.
Способ применения и дозы
Дозы
Необходимо применить две таблетки.
Обе таблетки необходимо принять вместе как можно быстрее, желательно в течение 12 часов и не позднее чем через 72 часа после незащищенного полового акта (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Если в течение 3-х часов после приема таблеток возникает рвота, следует принять еще 2 таблетки немедленно.
Женщинам, которые в течение последних 4-х недель принимали ферментиндуцирующие препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную ВМС, или принять двойную дозу левоноргестрела (то есть 4 таблетки одновременно) для женщин, которые не могут или не хотят использовать медную ВМС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Постинор можно использовать в любой фазе менструального цикла при отсутствии задержки менструального кровотечения.
После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например, презервативы, мембраны, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение Постинора не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.
Для перорального применения.
Сравнение с более современными средствами
Гормональные препараты продаются в большинстве случаев по рецепту, или нет, если они включены в специальную группу безрецептурных. Для Постинора рецепт требуют не в каждой аптеке. Но этот препарат содержит очень высокую дозу левоноргестрела. Поэтому стоит присмотреться к другим препаратам подобного действия.
Что лучше, Женале или Постинор?
Эти препараты отличаются по составу. Действующим веществом в Женале является мифепристон. Он относится к группе антигестагенов и применяется при медикаментозном аборте. Механизм действия основан на создании препятствий выхода яйцеклетки из яичников, а при случившемся оплодотворении – нарушение процесса имплантации зародыша. Подсчитано, что риск забеременеть на фоне приема гормонов увеличивается в несколько раз, если имеется избыточный вес. Женщинам с ожирением в 33% случаев получит защиту от зачатия с помощью таблеток. Те, кто следят за своим весом, вероятность забеременеть на фоне Женале, снижается до 1%.
Женале более безопасен. Для избавления от беременности необходимо выпить всего одну таблетку как можно раньше после незащищенного секса.
Постинор или Эскапел?
Сразу стоит оговориться, что лекарства имеют одинаковое действующее вещество. Это левоноргестрел. Отличие заключается в дозировке. В Постиноре это цифра 0,75 мг, а в Эскапеле – 1,5 мг. Поэтому выраженность побочных эффектов может быть более значительной. Увеличивается риск появления маточного кровотечения.
В качестве альтернативы применяется новый препарат из группы антигестагенных средств Гинепристон. Он также состоит из одной таблетки.
Любые вмешательства в естественный гормональный фон могут привести к его сбоям и нарушениям, которые не всегда поддаются лечению. Поэтому необходимо планировать наступление беременности и выбрать подходящее средство контрацепции. Многие женщины бояться принимать комбинированные оральные контрацептивы из-за риска поправиться, но это мнение ошибочно. Современные препараты хорошо защищают от беременности, становятся профилактикой рака эндометрия и яичников. Если же есть страх за свою фигуру, то стоит присмотреться к гормональной системе Мирена, которая не влияет на телосложение.
Что такое постокитальная контрацепция
Эффективность попытки предотвратить наступление беременности зависит от дня менструального цикла и времени начала лечения. У женщин с нормальным циклом для наступления зачатия есть небольшой промежуток времени в 12 часов – время, когда происходит выход яйцеклетки из фолликула и продвижение в маточных трубах. Если за это время не произойдет встреча со сперматозоидом, то не образуется эмбрион.
Для его успешной имплантации необходимо соблюсти четкие временные рамки. Возраст эмбриона не должен превышать 3-5 суток. Только в это время эндометрий обладает свойствами, необходимыми для имплантации. Поэтому в естественных условиях количество беременностей, которые успешно прогрессируют после зачатия, составляет всего 30%.
Высокий риск наступления беременности при половом акте, который произошел за трое суток и менее до наступления овуляции. Секс через сутки после выхода яйцеклетки не способен привести к наступлению беременности.
Поэтому перед тем, как решиться на прием гормональных препаратов, необходимо оценить риск забеременеть. Если женщина точно знает время наступления овуляции (методы определения), продолжительность своего цикла, то это сделать максимально просто. Через сутки-двое после того, как лопнул фолликул, незащищенный секс не приведет к беременности. Поэтому необходимости в приеме гормонов, которые могут нарушить менструальный цикл, нет.
К экстренной контрацепции прибегают в течение 1-3 суток после полового акта. Чем раньше это будет сделано, тем выше эффективность Постинора и других препаратов.
Нежелательные эффекты
Побочные эффекты от Постинора имеют индивидуальную выраженность. Чаще всего встречаются следующие нежелательные явления:
- Поражение пищеварительного тракта: болит низ живота, появляется тошнота, рвота, нарушения пищеварения, в некоторых случаях – понос.
- Патология молочных желез: появляется болезненность при пальпации груди.
- Репродуктивная система: нарушения менструального цикла, кровотечение после приема, которое не связано с нормальным менструальным циклом. Задержка после Постинора может доходить до 7 дней и больше. Длительность сбоя менструального цикла различна. Месячные могут начаться раньше и позже срока.
- Поражение нервной системы проявляется в виде повышенной утомляемости, частой головной боли, головокружении. Появление этого побочного эффекта связывают с действием Постинора на систему коагуляции и увеличении вязкости крови.
Большинство побочных эффектов проходят самостоятельно в течение нескольких дней. Если они задерживаются на более длительный срок, необходимо проконсультироваться с врачом, а также исключить беременность.
Месячные после Постинора необходимо рассчитывать, отталкиваясь от прежних данных о продолжительности цикла и времени наступления менструального кровотечения. При задержке более 5-7 суток необходимо обратиться к врачу. В этом случае велика вероятность, что препарат не подействовал и беременность сохранилась.
Появление коричневых выделений может быть показателем начала нормальной менструации или проявлением побочного эффекта в виде нарушения цикла.
Если после приема препарата месячных нет, но тест на беременность при этом отрицательный, в этом случае можно предположить недостаточность лютеиновой фазы цикла. Под влиянием большой дозы левоноргестрела могло произойти глубокое угнетении функции гипофиза. Поэтому недостаток лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов сказывается на овуляции: она откладывается на неопределенное время. Для подтверждения диагноза применяют обследование на гормональный профиль: сдают кровь на основные половые гормоны. Таким женщинам рекомендуется проводить измерение базальной температуры, чтобы установить наступление или невозможность овуляции.
Положительный тест после приема лекарства говорит о наступившей беременности. Значит, Постинор был принят неправильно или несвоевременно.
Последствия контрацепции Постинором могут иметь отдаленный характер. Некоторые женщины жалуются на отсутствие менструации или нерегулярный цикл в течение нескольких лет.