Статины, снижающие уровень холестерина, как первичная профилактика диабета 1 и 2 типа

Фармакология статинов

Статины — препараты первой линии для лечения гиперлипидемии, которые выделяются самой высокой липолитической активностью среди всех подгрупп гиполипидемических препаратов . Первые представители статинов были получены из плесневых культур. Речь идет о ловастатине — он был выделен в 1980 году из содержащегося в почве плесневого грибка Aspergillus terreus. В клинической практике ловастатин начал использоваться в 1987 году, положив начало эре самых мощных гиполипидемических средств .

Последующие ЛС этой подгруппы имеют полусинтетическое (симвастатин, правастатин) и синтетическое происхождение (флувастатин, аторвастатин, розувастатин).

Механизм действия

Статины снижают синтез холестерина и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени за счет угнетения активности ключевого фермента, участвующего в раннем этапе синтеза холестерина (ГМГ-КоА-редуктазы, — прим. ред.). В результате происходит цепочка изменений :

• в клетках печени снижается уровень холестерина;
• на несколько часов в клетках печени увеличивается синтез холестерина (компенсаторно);
• на несколько суток на мембране гепатоцитов увеличивается количество специфических рецепторов, связывающих ЛПНП и снижающих их концентрацию в крови;
• компенсаторно увеличивается число липопротеиновых рецепторов печени;
• уменьшается концентрация ЛПНП, ЛПОНП, аполипопротеина; в меньшей степени снижается уровень триглицеридов;
• увеличивается содержание ЛПВП.

Важно отметить, что гиполипидемический эффект при приеме статинов проявляется быстро, примерно в течение недели после начала терапии.

Кроме того, для статинов характерны нелипидные плейотропные эффекты, среди которых следует выделить:

• улучшение функции эндотелия сосудов;
• подавление воспалительной активности в сосудистой стенке;
• уменьшение процессов окисления ЛПНП;
• истощение и стабилизация ядра атеросклеротической бляшки;
• ингибирование тромбообразования;
• противовоспалительный эффект.

Статины также оказывают профилактическое действие в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. Доказано, что они снижают риск смертности от больших сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт) и развития сердечно-сосудистых заболеваний . Результаты Кокрановского обзора свидетельствуют, что статины снижают риск повторного инсульта .

К статинам (как, впрочем, и к гиполипидемическим препаратам других подгрупп) не развивается устойчивость.

Безопасность статинов при беременности не изучалась, поэтому женщинам репродуктивного возраста во время лечения важно использовать эффективную контрацепцию. При лактации статины также противопоказаны .

Побочные эффекты

Как правило, статины хорошо переносятся, однако неблагоприятные реакции при их приеме возможны. Среди самых распространенных — диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, снижение аппетита), неврологические (головокружение, раздражительность). На фоне приема статинов может появляться мышечная боль и ассоциированная с ней мышечная слабость: они возникают у 10 % пациентов .

Редким серьезным побочным эффектом статинов является разрушение мышечной ткани — рабдомиолиз. Он, как правило, проявляется при комбинации неблагоприятных факторов, например, приеме статинов на фоне применения иммунодепрессантов .

О чем предупредить клиента?

Статины быстро оказывают гиполипидемическое действие, однако, даже если анализы демонстрируют нормализацию уровня липидов, отменять препараты без рекомендации врача нельзя. При их отмене уровень липидов часто вновь повышается. Препараты применяют длительно, иногда пожизненно.

Инструкция по применению

Медикамент предназначен для приема перорально. Его употребляют, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Суточная норма и длительность курса лечения устанавливается врачом в соответствии со сложностью болезни и возрастом больного.

Розувастатин-СЗ принимают до или после еды в независимости от времени суток. Перед началом курса лечения и в его процессе пациент должен придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты.

Вводная доза статина чаще всего устанавливается в объеме 5 мг или 10 мг один раз в сутки. При необходимости она может быть увеличена до 40 мг, но только через 4 недели курса лечения.

Форма выпуска и состав

Розувастатин-СЗ поступает в продажу в виде двояковыпуклых таблеток круглой формы. Их поверхность покрыта тонкой оболочкой, выполненной из специального пленкообразующего вещества ярко-розового оттенка. При разломе лекарство имеет твердое ядро преимущественно белого цвета.

Состав таблеток включает в себя активное вещество – розувастатин кальция, а также ряд неактивных компонентов, которые представлены:

• повидоном;
• лактозы моногидратом;
• гидрофосфатом кальция;
• стеарилфумаратом натрия;
• диоксидом кремния коллоидным;
• микрокристаллической целлюлозой;
• кроскармеллозой натрия.

Оболочка препарата изготовлена из талька, макрогола, Опадрая II, эмульгатора Е322, лаковых красителей с ионами алюминия азорубина и Понсо 4R.