Но-шпа® (no-spa)

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Рейтинг препаратов для сосудов

Метаболический. Повышает утилизацию и поглощение кислорода. Оказывает положительное воздействие на утилизацию и транспорт глюкозы, что способствует улучшению клеточного метаболизма.
Нейропротекторный. Реализуется несколькими путями: предотвращает развитие апоптоза (клеточной гибели) и предотвращает воспалительные процессы.
Микроциркуляторный. Увеличивает скорость капиллярного кровотока, снимает тонус, нормализуя состояние сосудистой системы.

Актовегин таблетки покрытые оболочкой 200 мг 50 шт.

Производитель: Takeda , Россия

Актовегин раствор для инъекций 40 мг/мл 5 мл ампулы 5 шт.

Производитель: Takeda , Австрия

№3 – «Цераксон» (раствор для внутривенного применения)

Цераксон раствор для внутреннего применения 100 мг/мл 10 мл пакетики 10 шт.

Производитель: Ferrer Internacional , Испания

активирует выработку холина в головном мозге;
усиливает метаболизм и улучшает кровоток в ЦНС;
восстанавливает ясность сознания.

Церетон капсулы 400 мг 28 шт.

Производитель: Сотекс ФармФирма, Россия

черепно-мозговые травмы при стволовом уровне поражения;
цереброваскулярная недостаточность хронического типа;
деменция (в том числе и болезнь Альцгеймера);
ишемический синдром, старческая псевдомеланхолия.

Глиатилин капсулы 400 мг 56 шт.

Производитель: Italfarmaco , Россия

№6 – «Мексидол» (таблетированная форма и раствор для инъекций)

Мексидол таблетки покрытые пленочной оболочкой 125 мг 30 шт.

Производитель: Мир-Фарм, Россия

Мексидол раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл 5 мл ампулы 10 шт.

Производитель: Фармасофт, Россия

Милдронат капсулы 250 мг 40 шт.

Производитель: Grindex , Латвия

начальную обработку информации;
консолидацию;
извлечение.

Ноопепт таблетки 10 мг 50 шт.

Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия

Пантогам таблетки 500 мг 50 шт.

Производитель: Пик-Фарма, Россия

Пикамилон таблетки 50 мг 30 шт.

Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия

улучшает микроциркуляцию после инсульта в ишемизированных зонах;
нормализует течение метаболических процессов;
повышает утилизацию глюкозы.

Пирацетам капсулы 400 мг 60 шт.

Производитель: Озон ООО, Россия

Бетасерк таблетки 16 мг 30 шт.

Производитель: Верофарм, Россия

Вертран таблетки 16 мг 60 шт.

Производитель: Belupo , Республика Хорватия

Фезам капсулы 400мг+25мг 60 шт.

Производитель: Балканфарма, Болгария

№15 – «Кавинтон» (таблетки)

Кавинтон таблетки 5 мг 50 шт.

Производитель: Gedeon Richter , Австрия

ВыводыСписок литературы:https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_46.htmhttps://medi.ru/info/12342/https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_213.htmhttps://www.vidal.ru/drugs?t=phthgroup&o=372

Особые указания

В составе таблеток присутствует лактоза, о чем следует помнить при назначении препарата людям с синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией.

При в/в введении раствора из-за риска возникновения коллапса больному следует находиться в лежачем положении.

Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов, страдающих от артериальной гипотензии. В состав инъекционной формы Но-Шпы входит метабисульфит натрия, который способен вызывать реакции аллергического типа

У чувствительных пациентов (в особенности у лиц, имеющих в анамнезе бронхиальную астму или аллергию) возможны бронхоспазм и появление симптомов анафилактического шока

В состав инъекционной формы Но-Шпы входит метабисульфит натрия, который способен вызывать реакции аллергического типа. У чувствительных пациентов (в особенности у лиц, имеющих в анамнезе бронхиальную астму или аллергию) возможны бронхоспазм и появление симптомов анафилактического шока.

Пациентам с известной гиперчувствительностью к метабисульфиту натрия необходимо избегать применения Но-Шпы в уколах.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дротаверин — это миотропный спазмолитик. Действие препарата направлено на снижение тонуса и двигательной активности гладких мышц внутренних органов. При этом указанные эффекты сопровождаются умеренным расширением кровеносных сосудов.

В сравнении с Папаверином обладает большей спазмолитической активностью и продолжительностью действия. Выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой, центральной и вегетативной нервной системы отсутствуют.

Средство эффективно как при спазмах мышечного, так и при спазмах нейрогенного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации оно способствует расслаблению гладкой мускулатуры желчевыводящих путей, пищеварительного и урогенитального трактов.

Поскольку дротаверин оказывает действие непосредственно на гладкие мышцы, ее можно использовать для снятия спазма даже в тех случаях, когда невозможно применение препаратов из группы холиноблокаторов (например, при гипертрофии предстательной железы или глаукоме).

При приеме внутрь абсорбция дротаверина стопроцентная. Из пищеварительного тракта вещество всасывается очень быстро. При первом прохождении (пассаже) через печень в кровоток поступает только 65% дозы. TCmax — от 45 минут до 1 часа.

В тканях дротаверин распределяется равномерно, проникает в гладкомышечные  клетки. Не проходит через ГЭБ. Вещество и/или продукты его метаболизма могут в незначительных концентрациях проходить через плацентарный барьер.

T1/2 — от 8 до 10 ч. В течение 72 ч вещество практически полностью выводится из организма. Более половины препарата выводится — преимущественно в виде метаболитов — почками, около трети — через ЖКТ (экскреция в желчь). В неизмененном виде дротаверин в моче не обнаруживается.

Фармакологические свойства

Принадлежность активного вещества к группе препаратов: М-холиноблокатор.

Платифиллина гидротартрат действует, как несильное седативное средство, спазмолитическое. Он способен расслабить мускулы желчных протоков, желчного пузыря, ЖКТ и бронхов благодаря расширению мелких сосудов. Из-за него секреция желез уменьшается; сокращается ЧСС. Лекарственное средство повышает внутриглазное давление.

Действует слабее, чем атропин, на гладкие мышцы ЖКТ и меньше него становится причиной тахикардии, в основном при превышении дозы. Во время воздействия на сердце увеличивает проводимость сердца, способствует возрастанию минутного объёма. Негативное воздействие слабее атропина на железы внутренней секреции. Препарат становится причиной сильного расслабления гладких мышц, снижения сокращений желудка, кишечной системы. Также снижается напряжение мускулов матки, мочевой системы. Прекращаются болевые ощущения. При воздействии на бронхи возрастает объем дыхания, угнетается секреция бронхиальных желез, напряжение сфинктеров снижается, мускулы бронхов расслабляются.

От приема в таблетках или во время закапывания глаз возникает расширение зрачков. Давление внутри глаза повышается, наступает снижение тонуса ресничной мышцы.

Передозировка

Сильная передозировка Но-Шпы сопровождается сердечной аритмией и нарушениями функции проводимости сердца, вплоть до полной блокады ножек ПГ (пучка Гиса) и остановки сердца, которая может привести к смерти пациента.

В литературе указывается, что смертельная доза дротаверина — 1,6-2,4 грамма (от 40 до 60 таблеток по 40 мг). Смерть наступала через 2-3 часа после того, как был принят препарат. В Википедии указывается, что LD50 дротаверина равна приблизительно 135 мг/кг.

После приема большой дозы дротаверина пострадавший должен находиться под медицинским наблюдением. Лечение симптоматическое, включая промывание желудка, индукцию рвоты и поддержание жизненно важных функций организма.

Передозировка

От превышения дозы угнетает сосудодвигательный центр, а симпатические ганглии блокируются. От этого сосуды расширяются и АД падает. В основном такое происходит от внутривенного введения средства.

От превышения дозировки препарата возникают:

Паралич, в том числе кишечника, аккомодации; жар, затрудненное глотание, задержка мочи, сухость во рту и в носу, в горле, повышенное глазное давление, негативные состояния, связанные со сбоем в центральной нервной системе, тремор, дезактивация центра дыхания.

Что нужно делать: в первую очередь важно быстро промыть желудок, принять препараты холинэстеразного действия. Далее можно обтирать эпителий влажной тканью

Если нужно – принять жаропонижающее.

Возможен приступ глаукомы. Для возобновления нормального состояния больного нужно 1% раствор пилокармина закапать в конъюнктивальный мешок.

Повторять процедуру нужно ежечасно, используя 2 капли. Дополнительно нужно капать прозерин дважды в день.

Но-Шпа детям

Согласно аннотации, ограничений по применению раствора для в/м и в/в введения в педиатрии нет. Таблетки 40 мг детям назначают с шестилетнего возраста. Клинические исследования безопасности и эффективности применения таблеток Форте у детей не проводились.

Показания к применению в педиатрической практике

Детям лекарство целесообразно давать при цистите и нефролитиазе, резко возникших спазмах 12-типерстной кишки или желудка, гастрите, энтерите, колите, метеоризме, запорах, спазме периферических артерий, высокой температуре и сильных головных болях.

Противопоказания для детей

У детей применение Но-Шпы противопоказано при сердечной, почечной или печеночной недостаточности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, низком АД, нарушении усвоения галактозы/лактозы, закрытоугольной глаукоме, бронхиальной астме, атеросклерозе коронарных артерий.

Применение таблеток категорически противопоказано у детей до 12 месяцев, однако наиболее безопасным считается давать препарат с шестилетнего возраста. Совсем маленьким детям столь мощное спазмолитическое средство дают только в тех случаях, когда нет никакой альтернативы.

Для улучшения вкуса таблетки ее можно растолочь в порошок и смешать со сладким сиропом.

Дозировка Но-Шпы для детей

Для детей от года до шести лет разовая доза при приеме внутрь составляет 0,5-1 таб. Пить лекарство следует 2 или 3 р./сут. Ребенку школьного возраста Но-Шпу дают от 2 до 5 р/сут. по целой таблетке.

Дозировка детям при температуре

При температуре у детей Но-Шпа применяется в качестве одного из компонентов так называемой «тройчатки».

Помимо спазмолитика в состав такой смеси могут входить:

• Анальгин и Димедрол;
• Анальгин и Парацетамол;
• Супрастин и Анальгин;
• Парацетамол и Супрастин.

Для сбивания температуры можно использовать и простую комбинацию «Но-Шпа + Анальгин«.

Дозировка каждого препарата рассчитывается в зависимости от возраста ребенка. Так, например, для ребенка 2-х лет достаточно ⅓ таблетки Анальгина и ⅓ таблетки Но-Шпы.

Побічні реакції

З боку імунної системи.

Поодинокі: алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку, висипання, свербіж, пропасницю, озноб, підвищення температури тіла, слабкість, особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до метабісульфіту.

Частота невідома: були повідомлення про випадки анафілактичного шоку з летальним та нелетальним наслідком при застосуванні ін’єкційної форми.

Препарат містить метабісульфіт, який може спричиняти реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку та бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі астму чи алергію.

З боку серцево-судинної системи.

Поодинокі: прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.

З боку нервової системи.

Поодинокі: головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Поодинокі: нудота, запор, блювання.

Загальні порушення та реакції у місці введення: місцеві реакції у місці ін’єкції.

Классификация препаратов для сосудов

Препараты для капилляров. Для самых мелких сосудов, диаметр которых равен величине эритроцитов, эффективны лекарства, улучшающие состояние структур микроциркуляторного русла. Наиболее действенна аскорбиновая кислота, витамин Р и Е, а также лекарства, разработанные на основе флавоноидов.
Препараты для артерий. Укрепляют артериальные сосуды, предотвращая развитие тяжелых осложнений, таких как тромбозы, кровоизлияния в ткани и жизненно важные органы. В эту группу входят статины, поливитамины, метаболические и антигипертензивные средства, а также антитромботические лекарства.
Препараты для вен. Патологии венозных структур получили широкое распространение. Наиболее частым заболеванием является варикозное расширение вен и тромбофлебит. Среди действенных сосудоукрепляющих лекарств следует выделить поливитамины с витаминов С и Р, комбинированные средства, разжижающие кровь и обладающие укрепляющими свойствами и венопротекторы, улучшающие метаболизм в стенках венозных сосудов.

подавляют агрегацию тромбоцитов;
повышают восприимчивость к глюкозе;
стабилизируют клеточные мембраны;
способствуют доставке кислорода и питательных веществ в мозг;
оптимизируют кортикальные связи (процессы, которые протекают в полушариях или в коре головного мозга).
Препараты для расширения сосудов головного мозга напрямую не воздействуют на сосудистые структуры, но способствуют улучшению процессов метаболизма и микроциркуляции. Медикаментозные средства направлены на улучшение и стимуляцию процессов в головном мозге. Показания к использованию – быстрое восстановление после инсульта и повышение уровня бодрствования. Выбирать ноотропные препараты нужно, руководствуясь результатами проведенной диагностики.
При приеме антагонистов кальция здоровым человеком происходит подстегивание когнитивных процессов, что улучшает процесс запоминания информации, позволяет продуктивнее и быстрее думать, а также легче переносить стрессовые ситуации. Но с данными препаратами нужно быть осторожным, т. к. они повышают вязкость крови, что приводит к гипоксии клеток. Самые лучшие препараты для сосудов – спазмолитические. Они снижают тонус мышечной стенки сосудов и расширяют просвет артерий внутренних органов. Данное действие приводит к улучшению кровотока. Антиагреганты на подавление объединения эритроцитов и тромбоцитов. Склеивание и соединение (агрегация) приводят к сгущению крови, что чревато образованием тромбов и бляшек. Антиагреганты оставляют тромбоциты и эритроциты отдельными кровяными телами, препятствуя их соединению. Также обладают противогипертензивным эффектом.
Антикоагулянты замедляют рост тромбина в крови и протромбина в печени. Данные ферменты способствуют свертываемости крови. Чем меньшее количество вырабатывается, тем жиже кровь. Средства антикоагулянтного действия отличаются степенью всасывания, механизмом действия и длительностью выведения из организма. Венопротекторные и венотонизирующие препараты оказывают комплексное воздействие:
уменьшают отечность тканей;
ускоряют процессы метаболизма;
улучшают циркуляцию крови;
тонизируют сосуды.

Показания к применению Но-Шпы

От чего помогают таблетки Но-Шпы?

Показания к применению Но-Шпы:

• спазмы гладких мышц, причиной которых являются заболевания билиарного тракта (холецистит, холангит, холангиолитиаз, холецистолитиаз, перихолецистит, папиллит);
• спазмы гладких мышц мочевого тракта при цистите, уро- и нефролитиазе, пиелите, тенезмах мочевого пузыря.

Как дополнение к основной терапии препарат может использоваться для снятия спазма гладких мышц, причиной которого являются заболевания желудка и кишечника. Показаниями к применению являются: язвенная болезнь, метеорические формы спастического колита, а также СРКТ с запором, спазмы привратника и кардии.

Кроме того, целесообразно принимать Но-Шпу при головной боли и при дисменорее. Но-Шпа от головной боли эффективна, если причиной боли является спазм кровеносных сосудов (головная боль напряжения или тензионная боль).

Таблетки форте назначают, когда необходимо обеспечить более продолжительный эффект и сократить кратность применений.

Для чего Но-Шпа в инъекционной форме?

Но-Шпа в ампулах применяется главным образом в ситуациях, когда невозможен прием таблеток.

В состав таблеток входит лактоза. Ее содержание в одной таблетке 40 мг — 52 мг, а в одной таблетке 80 мг — 104 мг. В связи с этим у пациентов с непереносимостью лактозы могут появляться жалобы со стороны пищеварительной системы.

Людям с синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией следует назначать только уколы Но-Шпы.

Парентеральное введение препарата показано также при панкреатите: заболевание нередко сопровождается изнуряющей рвотой, из-за которой прием таблеток не дает нужного эффекта.

Помогает ли Но-Шпа от зубной боли?

Принято считать, что препарат при зубной боли не помогает. И это неудивительно, поскольку основной эффект дротаверина — спазмолитический. Причиной же зубной боли является:

• повреждение эмали или дентина зуба;
• воспаление окружающих корень зуба тканей;
• воспаление пульпы.

Гладкие мышцы в развитии болевого синдрома роли не играют, следовательно, прием Но-Шпы при зубной боли смысла не имеет. Однако в некоторых случаях таблетки все же способны помочь. Если положить таблетку на язык, можно почувствовать, что язык начинает достаточно быстро неметь в месте соприкосновения с ней.

Не являясь анальгетиком, препарат обеспечивает обезболивающее действие, и это позволяет использовать его для облегчения состояния в ситуациях, когда возможности быстро обратиться к врачу нет. Для купирования боли таблетку прикладывают к больному зубу или помещают в кариозную полость.

Следует отметить, что лекарство подействует лишь в том случае, если если пульповая камера уже вскрылась.

Но-Шпа при месячных

По мнению врачей, Но-Шпа является одним из лучших средств для купирования болей, которые возникают при месячных. Дротаверин способствует расслаблению матки, оказывая при этом обезболивающее действие.

При менструальной боли к Но-Шпе можно добавлять препараты, подавляющие в организме синтез Pg (например, Бруфен, Бутадион или Индометацин).

Применение препарата Но-шпа

Таблетки. Взрослые: обычная средняя доза составляет 120–240 мг в сут в 2–3 приема.Дети в возрасте 1–6 лет: обычная средняя доза составляет 40–120 мг в сут в 2–3 приема. Дети старше 6 лет: обычная средняя доза составляет 80–200 мгв сут в 2–5 приемов.Р-р для инъекций: обычная средняя суточная доза для взрослых составляет 40–240 мг (за 1–3 отдельных введения) в/м.
При приступах почечной или печеночной колики — 40–80 мг в/в медленно.
Для сокращения фазы раскрытия шейки матки при неосложненных родах в начале стадии раскрытия — 40 мг в/м. Если эта доза неэффективна, с интервалом 2 ч вводят еще 40 мг препарата Но-Шпа.

Способ применения и дозировка

Использование Спарекса рекомендовано перед приемом пищи, перорально. Следует проглотить капсулу, не разжевывая, не вынимая и не растворяя ее содержимое, запить водой в небольшом количестве. Такая доза препарата применяется два раза в день, желательно один раз в первой половине дня и один раз во второй половине суток. Таким образом, нужно принять 400 миллиграмм мебеверина в сутки. Такой режим дозирования рекомендован для взрослых, а также для детей возрастом старше двенадцати лет.

Не установлено сроков, регламентирующих длительность использования Спарекса. Необходимо ориентироваться на свое самочувствие, не выходя при этом за рамки установленных доз препарата. Желательно консультироваться с врачом в период приема препарата, и ориентируясь на его мнение принимать решение о дальнейшем использовании лекарственного средства, в случае если нет видимых результатов, либо менять лекарство на аналог.

Взаимодействие

Как и прочие подобные папаверину ингибиторы ФДЭ, дротаверин ослабляет антипаркинсоническое действие Леводопы. При приеме указанных ЛС в комбинации могут усиливаться тремор и ригидность.

В комбинации с другими спазмолитиками (в том числе с м-холиноблокаторами) отмечается взаимное усиление спазмолитического действия.

Значительная часть принято дозы дротаверина находится в связанном с плазменными белками состоянии (преимущественно с β-, γ-глобулинами и Альбумином).

Данные по взаимодействию вещества с значительно связывающимися с плазменными белками средствами отсутствуют, тем не менее, гипотетически возможно их взаимодействие на уровне связи с белком (один из препаратов может вытесняться из этой связи, в результате чего в крови больного будет увеличиваться концентрация свободной фракции препарата, у которого связь с белком более слабая).

Гипотетически это чревато возникновением токсических и/или фармакодинамических эффектов такого препарата.

Форма выпуска

Формы выпуска препарата:

• таблетки Но-Шпа, по 6 или 24 шт. в блистерах, по 1 блистеру в упаковке, по 60 штук в снабженных штучным дозатором флаконах из полипропилена, по 1 флакону в пачке;
• таблетки Но-Шпа Форте №20, по 10 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке;
• уколы Но-Шпа, № 25 (5×5), по 2 мл в ампуле, по 5 ампул (располагаются в поддоне), в картонной коробке 5 поддонов.

Таблетки 40 мг двояковыпуклые, круглые, желтого с оранжевым или зеленоватым оттенком цвета. На каждой таблетке выгравировано «spa«.

Но-Шпа Форте — это двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки желтого с оранжевым или зеленоватым оттенком цвета. На одно из сторон имеется линия разлома, на другой выгравировано «NOSPA«.

Препарат в инъекционной форме имеет вид прозрачной жидкости желто-зеленого цвета.

Причины болезней сосудов

Слабая физическая активность и гиподинамия. Сердечная мышца и стенки сосудов без нагрузок провисают, теряют форму и слабеют. Отсутствие должной упругости приводит к замедлению циркуляции крови.
Нерациональное питание. Если в рационе преобладают вредные продукты, превышающие суточную калорийность, то развивается атеросклероз и ожирение. Сосуды, которые поражены холестерином, постепенно сужаются и перестают полноценно функционировать. Замедление кровотока приводит к образованию тромбов.
Психическое перенапряжение. Выплески эмоций и стрессовые ситуации крайне вредны, т. к. создают на сердце дополнительную нагрузку. Сердце начинает интенсивнее транспортировать кровь. Сосуды часто не справляются с данной задачей.
Злоупотребление спиртными напитками. Алкоголь является серьезной причиной развития проблем с сосудами. Продукты распада, которые образуются при употреблении спиртного, отравляют организм, способствуя атрофическим процессам.
Недосыпание. Организм при отсутствии полноценного сна не отдыхает, а соответственно и не восстанавливается. Энергия, растраченная за день, не восполняется, что чревато выраженными сосудистыми дисфункциями.