Милдронат
Содержание:
- Мельдоний – аналоги
- Побочные эффекты
- Аналоги лекарства
- Аналоги Милдроната
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Фармакотерапевтические свойства
- Особые категории больных
- Инструкция по применению Милдроната
- ОПХЛЕМЕМХЧ ОН хМЯРПСЙЖХЪ ОПЕОЮПЮРЮ «лХКДПНМЮР»
- Противопоказания
- оНАНВМШЕ ДЕИЯРБХЪ лХКДПНМЮР «ЯПЕДЯРБЮ»
- Запрет милдроната и допинг скандал[править | править код]
- Фармакологические свойства
- Дозировка
- Вред милдроната для организма человека
- Форма выпуска
- Совместимость с алкоголем
- Дополнительная информация[править | править код]
- Мельдоний – аналоги
- Побочные эффекты
Мельдоний – аналоги
Синонимами Милдроната являются следующие препараты:
- Ангиокардил раствор для инъекций;
- Вазомаг капсулы и раствор для инъекций;
- Идринол раствор для инъекций;
- Кардионат капсулы и раствор для инъекций;
- Мельдоний капсулы и раствор для инъекций;
- Мидолат капсулы;
- Милдракор раствор для инъекций (только в Украине);
- Милдрокард капсулы (только в Беларуси);
- Мельфор капсулы;
- Медатерн капсулы.
Аналогами Милдроната являются следующие препараты:
- Ангиозил ретард таблетки;
- Антистен и Антистен МВ таблетки;
- Биосинт лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
- Бравадин таблетки;
- Валеокор-Q10 таблетки;
- Веро-Триметазидин таблетки;
- Гистохром раствор для инъекций;
- Депренорм МВ таблетки;
- Дибикор таблетки;
- Динатон раствор для инъекций;
- Доппельгерц Кардиовитал таблетки;
- Езафосфина лиофилизат и готовый раствор;
- Инозие-Ф и Инозин-Эском раствор для инъекций;
- Кардитрим таблетки;
- Кораксан таблетки;
- Коронатера пеллеты;
- Кудевита капсулы;
- Кудесан капли;
- Медарум 20 и Медарум МВ таблетки;
- Мексикор капсулы и раствор для инъекций;
- Метагард таблетки;
- Натрия аденозинтрифосфат (АТФ) раствор для инъекций;
- Неотон лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
- Орокамаг капсулы;
- Педеа раствор для инъекций;
- Предизин таблетки;
- Предуктал и Предуктал МВ таблетки;
- Прекард таблетки;
- Ранекса таблетки;
- Рибоксин капсулы, таблетки и раствор для инъекций;
- Римекор и Римекор МВ таблетки;
- Тауфон таблетки;
- Тридукард таблетки;
- Тримектал капсулы;
- Тримектал МВ таблетки;
- Тримет таблетки;
- Триметазид таблетки и капсулы;
- Триметазидин и Триметазидин МВ таблетки;
- Тримитард МВ таблетки;
- Убинон капсулы;
- Фиразир раствор для инъекций;
- Фосфаден таблетки и раствор для инъекций;
- Этоксидол таблетки.
Побочные эффекты
Милдронат (отзывы пациентов, принимавших препарат, содержат сведения о побочных явлениях), как правило, хорошо переносится. Однако у восприимчивых людей и тех, кто превысил дозы, возможно возникновение вторичных реакций.
Системы организма | Виды реакций | Частота реакции | |
Лимфатическая система и кроветворная | Эозинофилия
(повышение числа эозинофилов в крови) |
редко | |
Иммунная система | Аллергия (покраснение кожи, зуд, опухлость) | часто | |
Сердечная система | Тахикардия, аритмия, криз гипертонический | редко | |
Сосудистая система | Снижение АД | редко | |
Нервная система | Головная боль | часто | |
перевозбуждение | редко | ||
Общее нарушение | Слабость общая | редко | |
Опорно-двигательный аппарат | Мышечная слабость, спазмы | редко | |
Мочевыделительная система | Учащённое мочеиспускание | редко |
Принимая препарат, следует помнить, что он может повлиять на результаты некоторых лабораторных и инструментальных исследований:
- повысить концентрацию с-реактивного белка в крови;
- повысить в крови эозинофилы;
- увеличить уровень триглицеридов и холестерина;
- ускорить синусовый ритм в момент проведения ЭКГ.
В случае проведения допинг контроля препарат даёт положительный результат, что следует учитывать людям, участвующим в соревнованиях.
Аналоги лекарства
Чем можно заменить средство «Мельдоний»? Аналоги препарата может порекомендовать лишь специалист. В медицинской практике используется немало лекарственных средств с подобным составом. Популярностью пользуется раствор «Идринол». В аптеках можно встретить также и лекарство в форме таблеток. Основным действующим компонентом является мельдоний дигидрат. В качестве вспомогательных веществ используются магния стеарат, тальк и очищенная вода.
Раствор «Кардионат» – еще одно популярное средство на основе мельдония, которое используется для быстрого энергонасыщения тканей. Лекарство способствует улучшению кровообращения. Благодаря этому кислород быстрее поступает ко всем органам и системам. Пациент начинает чувствовать себя значительно лучше. Побочные реакции развиваются достаточно редко. При передозировке может наблюдаться тахикардия или изменения артериального давления. Принимать медикамент без консультации с врачом не рекомендуется.
Аналоги Милдроната
Вазонат
Фосфаден
Боярышника плоды
Предуктал
Мельдоний
Ангиозил Ретард
Ранекса
Ландыша настойка
Неокардил
Римекор
Тридуктан
АТФ-Лонг
Боярышника настойка
Тридуктан МВ
Тримектал МВ
Тримектал
Неотон
Предизин
Триметазидин
Тивортин Аспартат
Аналоги Милдроната:
- Вазопро
- Вазонат
- Метамакс
- Метонат
- Тризипин
- Милдракор
- Милдрокард
- Кардионат
- Мельфор
- Идринол
- Рибоксил
- Мельдоний
Цена аналогов препарата начинается от 170 рублей.
Рибоксин или Милдронат — что лучше?
Рибоксин представляет собой природное соединение, находящееся в том числе и в человеческом организме.
Являясь предшественником аденозинтрифосфата, он способствует повышению энергетического баланса сердечной мышцы, улучшению коронарного кровообращения, уменьшает выраженность последствий интраоперационного ишемического поражения почек, стимулирует выработку нуклеотидов и активность отдельных ферментов цитратного цикла.
Средство положительно влияет на процессы обмена в сердечной мышце, увеличивает силу ее сокращений и стимулирует более полное ее расслабление в диастоле, что в свою очередь приводит к возрастанию показателей УОК (ударного объема крови).
Милдронат оказывает сходное действие, но сам не задействуется в процессах синтеза других веществ. При этом препарат регулирует активность и биосинтез ферментов, принимающих участие в производстве энергии, и таким образом нормализует обмен веществ.
Вывод таков: Милдронат — это препарат, действие которого направлено на коррекцию процессов обмена веществ, Рибоксин же принимает участие в биохимических реакциях и является средством метаболического воздействия.
Для получения ожидаемого эффекта от применения Рибоксина его следует вводить в количествах, которые сопоставимы с его потреблением в организме. А поскольку Рибоксин используется организмом в различных реакциях, он требуется в очень больших количествах.
Милдронат, напротив, сам не расходуется в обменных реакциях, его действие сохраняется в течение более продолжительного отрезка времени, а требуется его организму значительно меньше, чем Рибоксина.
Поэтому применение Милдроната улучшает и использование организмом Рибоксина. Таким образом, сочетанное применение этих препаратов будет потенциировать действие друг друга.
Кардионат или Милдронат — что лучше?
Кардионат и Милдронат являются синонимичными препаратами. Их основу составляет одно и то же действующее вещество, поэтому оба средства имеют аналогичный механизм действия.
Разница их лишь в том, что в отличие от Милдроната, Кардионат выпускается только в форме капсул 250 мг и раствора для инъекций 500 мг/5 мл.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действие активного вещества препарата направлено на угнетение ферментной активности γ-бутиробетаингидроксилазы, которая является последним ферментом в цепной реакции синтеза l-карнитина.
Мельдоний способствует снижению концентрации свободного карнитина, препятствует транспортировке через клеточные мембраны жирных кислот длинной цепи, предотвращает кумуляцию в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот, которые являются производными ацилкарнитина и ацилкоэнзима.
В ишемизированных тканях восстанавливает баланс межу транспортировкой кислорода и и его поглощением клетками, препятствует нарушению транспорта аденозинтрифосфата, активируя одновременно с этим гликолиз, протекающий без дополнительного потребления кислорода.
Результатом снижения концентрации карнитина является усиленный синтез вазодилататора γ-бутиробетаина.
После приема per os таблетки Милдронат, содержащийся в ней мельдоний быстро всасывается в пищеварительном тракте. Препарат характеризуется достаточно высоким показателем биодоступности. Последний составляет приблизительно 78%.
Концентрация мельдония в плазме крови достигает своих максимальных значений через час-два после приема. В организме мельдоний метаболизируется до нетоксичных продуктов — глюкозы, сукцината, 3-гидроксипропионовой кислоты.
Выведение метаболитов осуществляется почками. Период полувыведения (Т½) в зависимости от особенностей конкретного организма и принятой дозы может составлять от трех до шести часов.
Препарат в инъекционной форме характеризуется 100%-ной биодоступностью. Концентрация мельдония в плазме крови достигает своих максимальных значений сразу же после введения препарата. Период полувыведения (Т½) в зависимости от особенностей конкретного организма и принятой дозы может составлять от трех до шести часов.
Результатом метаболизации мельдония является образование нетоксичных метаболитов (глюкозы, сукцината, 3-гидроксипропионовой кислоты), которые затем экскретируются из организма почками.
Фармакотерапевтические свойства
Милдронат синтетический предшественник Л-карнитина, который по своей структуре практически не отличается от гамма-бутиробетаина. Обладает выраженными кардиопротективными, ангиопротекторными и противогипоксическими свойствами. Терапевтическое действие препарата на организм объясняется двояко:
Регуляция биосинтеза аминокислот (карнитина)
Милдронат препятствует выработке карнитина, вследствие чего ингибируется гамма- бутиробетаингидроксилаза. В связи с этим нарушается транспортировка длинноцепочечных алифатических кислот сквозь клеточные мембраны. Таким образом в клеточных структурах приостанавливается процесс накопления активированных групп недоокисленных алифатических кислот.
Снижение уровня карнитина при ишемии приводит к замедлению окислительных процессов в жирных кислотах. За счет этого оптимизируется потребление клетками молекул кислорода, а также ускоряется расщепление глюкозы и улучшается миграция АТФ от митохондрий к цитозолям.
Иными словами, по причине уменьшения концентрации карнитина в организме запускаются процессы обеспечения клеток питательными компонентами и кислородом. В ходе лабораторных экспериментов было установлено, что в основе терапевтического действия препарата лежит увеличение толерантности клеток к условиям гипоксии и нагрузкам.
Функции медиатора в условной энергетической системе гамма-бутиробетаина (ГББ)
Снижение уровня карнитина приводит к ускорению биосинтеза ГББ, вследствие чего возрастает концентрация эфира. В связи с тем, что милдронат относится к структурным аналогам ГББ, потенциально он способен выполнять функции медиатора. По причине сходства структур упомянутых веществ гидроксилазы не «опознают» милдронат. Именно поэтому уровень карнитина в крови и не повышается. Систематическое применение препарата приводит к увеличению метаболической активности не только в органах сердечно-сосудистой системы (ССС), но и в ЦНС.
Особые категории больных
При дисфункции почек не исключено повышение биодоступности действующих веществ. Поэтому при наличии патологий следует уменьшить дневную дозу препарата. В ходе медицинских испытаний на животных было установлено, что Милдронат в дозе 100-500 мг на 1 кг веса никак не влияет на работу почек. Лечение пациентов с выраженными симптомами нефропатии должно проводиться в условиях стационара.
Милдронат повышает токсическую нагрузку на органы гепатобилиарной системы, поэтому в случае нарушения их функций нужно уменьшить суточную дозу препарата. Испытания на животных показали, что лекарственные метаболиты вызывают токсический эффект. При использовании 100 мг препарата в день наблюдается денатурация жиров и окрашивание паренхимы в желтый цвет.
Инструкция по применению Милдроната
Нередко можно встретить вопросы “.. можно ли вводить Милдронат внутримышечно?” или “.. можно ли колоть внутримышечно препарат?”
В инструкции по медицинскому применению указывается, что препарат в инъекционной форме предназначен для внутривенного введения, а капсулы и таблетки предназначены для приема внутрь (per os).
Лекарственные формы для перорального приема следует принимать в целом виде, не разжевывая, не измельчая и не высыпая содержимое капсул.
Милдронат в/в введения производится в готовом виде. Милдронат внутривенно следует вводить отдельно от других лекарственных препаратов, разбавление водным раствором хлорида натрия не требуется (однако в ряде случаев оно допускается).
При введении в мышцу раствор для инъекций оказывает раздражающее действие и может спровоцировать локальные болезненные ощущения и аллергические реакции местного характера. По этой причине лекарство Милдронат обычно вводят в вену.
Показания к применению уколов Милдроната: нестабильная (прогрессирующая) стенокардия, инфаркт миокарда, сосудистые патологии глазного дна и нарушения кровообращения головного мозга.
Пациентам с коронарным синдромом препарат вводится в вену струйно в дозе, равной 500-1000 мг, один раз в сутки. После этого терапию продолжают, принимая таблетки или капсулы.
Пациентам с сосудистыми патологиями глазного дна лекарство вводят ретробульбарно (за глазное яблоко) или субконъюнктивально (под наружную оболочку глазного яблока) по 0,5 мл на протяжении 10 дней.
Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга в острой стадии раствор вводят в вену один раз в сутки в дозе, равной 500 мг. Продолжительность терапевтического курса — 10 дней. Дальнейшее лечение проводится с использованием лекарственных форм для перорального приема.
Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга в хронической форме показано внутримышечное введение Милдроната один-три раза в сутки в дозе, равной 500 мг (оптимально — до обеда). Продолжительность терапевтического курса составляет от 2 до 3 недель.
Таблетки Милдроната: инструкция по применению
Пациентам с болезнями сердечно-сосудистой системы таблетки и капсулы Милдроната показаны в сочетании со специфической терапией. Препарат принимают по 500-1000 мг в сутки. Всю дозу можно принимать как сразу, так и разделяя на два приема.
Как правило, курс лечения длится от 4 до 6 недель.
При кардиалгии, обусловленной дисгормональной миокардиопатией, Милдронат принимают раз в сутки по одной таблетке 500 мг или по 2 таблетки 250 мг.
Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга после устранения острых нарушений показано применение препарата в дозе, равной 500-1000 мг в сутки. Принимают ее за один прием или же разделяя на два приема.
Пациентам с нарушениями мозгового кровообращения в хронической форме рекомендуется принимать по 500 мг Милдроната в сутки.
Длительность курса лечения варьируется от 4 до 6 недель. По решению лечащего врача пациенту может быть назначено проведение повторных курсов лечения (как правило, два или три раза в год).
Пациентам с патологиями периферических артерий препарат назначают принимать дважды в день по 500 мг. Рекомендованная доза при повышенных интеллектуальных и физических нагрузках на организм (в том числе и у спортсменов) — 1000 мг, которые следует разделять на два приема.
Длительность курса лечения составляет от 10 до 14 дней. В случае необходимости курс повторяют, выдержав двух- или трехнедельный интервал.
В период перед тренировками спортсменам Милдронат рекомендуется принимать дважды в день в дозе, равной 500-1000 мг. Длительность курса лечения в подготовительном периоде обычно составляет от двух до трех недель, в период проведения соревнований его продолжительность варьируется от 10 до 14 дней.
При алкогольной абстиненции пациентам, страдающим от хронического алкоголизма, Милдронат следует принимать четыре раза в день по 500 мг. Продолжительность курса — от 7 до 10 дней.
Максимально допустимой суточной дозой считается доза, равная 2000 мг.
ОПХЛЕМЕМХЧ ОН хМЯРПСЙЖХЪ ОПЕОЮПЮРЮ «лХКДПНМЮР»
дНГЮ Х ЯОНЯНА ГЮБХЯЪР ОПХЛЕМЕМХЪ НР ГЮАНКЕБЮМХЪ:
- оПХ ЙЮПДХЮКЦХХ, ПЮГБХБЮЧЫЕИЯЪ МЮ ДХЯЦНПЛНМЮКЭМНИ ТНМЕ ДХЯРПНТХХ ЛХНЙЮПДЮ КЕЙЮПЯРБН ОПХМХЛЮЧР ЯСРЙХ Б ДБЮФДШ МЮ ОПНРЪФЕМХХ 12 ДМЕИ ОН 250 ЛЦ; оПХ ЯНЯСДХЯРШУ-ЯЕПДЕВМН ГЮАНКЕБЮМХЪУ ЛЕДХЙЮЛЕМР ОНЙЮГЮМ Б ЯНЯРЮБЕ РЕПЮОХХ ЙНЛОКЕЙЯМНИ, ДН 2 ПЮГ Б ДЕМЭ ОН 0, 5-1 Ц. кЕВЕМХЕ НАШВМН ЛЕЯЪЖЮ НР ОПНБНДЪР ДН 6 МЕДЕКЭ;
- оПХ УПНМХВЕЯЙХУ МЮПСЬЕМХЪУ ЙПНБННАПЮЫЕМХЪ ЛНГЦНБНЦН ОПХМХЛЮЧР 1-2 РЮАКЕРЙЕ (ОН 500 ЛЦ) Б ЯСРЙХ МЕДЕКЭ НР 4 ДН 6 ЙСПЯНЛ. оН ОНЙЮГЮМХЪЛ КЕВЕМХЕ ЛНФМН ОПНУНДХРЭ ПЮГ МЕЯЙНКЭЙН Б ЦНД;
- б НЯРПНИ ТЮГЕ ОПХ ЛНГЦНБНЦН МЮПСЬЕМХХ ЙПНБННАПЮЫЕМХЪ КЕЙЮПЯРБН ОН ХМЯРПСЙЖХХ ББНДЪР ОПНРЪФЕМХХ МЮ БМСРПХБЕММН 10 ДМЕИ ОН 500 ЛЦ НДХМ ПЮГ Б оНЯКЕ. ДЕМЭ ЩРНЦН ЛНФМН ОЕПЕИРХ МЮ ОПХЕЛ ЯСРЙХ, ОН 0, 5-1 Ц Б РЮАКЕРНЙ. нАЫХИ ЙСПЯ РЕПЮОХХ НАШВМН МЕДЕКЭ ДН 6 ЯНЯРЮБКЪЕР;
- оПХ ОНБШЬЕММШУ СЛЯРБЕММШУ ХКХ МЮЦПСГЙЮУ ТХГХВЕЯЙХУ ОПХМХЛЮЧР ОН 1 РЮАКЕРЙЕ ОН 250 ЛЦ, ДН 4 ПЮГ Б РЕВЕМХЕ Б ДЕМЭ ДБСУ МЕДЕКЭ. оНБРНПМШИ ЙСПЯ ОПНИРХ ЛНФМН МЕ ПЮМЕЕ, ВЕЛ ВЕПЕГ 2 МЕДЕКХ.
ПЕЙНЛЕМДСЕРЯЪ яОНПРЯЛЕМЮЛ ОПХЛЕМЪРЭ ЛЕДХЙЮЛЕМР ОЕПЕД РПЕМХПНБЙЮЛХ, ДЕМЭ Б ДБЮФДШ ОН 0, 5-1 Ц. б ОНДЦНРНБХРЕКЭМШИ ОЕПХНД ОПЕОЮПЮР – НР ДБСУ ДН МЕДЕКЭ РПЕУ, Б ОЕПХНД ЯНПЕБМНБЮМХИ – 2 МЕДЕКХ. оПХ БШГБЮММШУ, МЮПСЬЕМХЪУ УПНМХВЕЯЙХЛ ЮКЙНЦНКХГЛНЛ, НАШВМН ОПХМХЛЮЧР 4 ДЕМЭ Б ПЮГЮ ОН 1 РЮАКЕРЙЕ (500 ЛЦ) Б РЕВЕМХЕ 10 ДМЕИ. ОНЙЮГЮМН кЕЙЮПЯРБН Й ОПХЛЕМЕМХЧ Б ОЕПБНИ ОНКНБХМЕ ДМЪ ХГ-ГЮ БНГМХЙМНБЕМХЪ БНГЛНФМНЯРХ БНГАСФДЮЧЫЕЦН ЩТТЕЙРЮ.
Противопоказания
Милдронат противопоказан людям, имеющим гиперчувствительность к одному из компонентов препарата. Отзывы пациентов указывают, что у некоторых людей, принимавших лекарственное средство, появлялись кожные покраснения, которые быстро проходили.
Препарат противопоказан людям, имеющим повышенную гипертензию по причине:
- нарушенного венозного оттока;
- внутричерепной гематомы.
Людям, имеющим сниженные функции почек, печени, следует с осторожностью применять лекарство, предварительно следует посоветоваться с лечащим врачом. Оказывает ли влияние мельдоний на способность управлять транспортным средством, увеличивается ли быстрота психомоторных реакций –эти аспекты не изучены и данных не имеется. С алкоголем нежелательно совмещать приём препарата
С алкоголем нежелательно совмещать приём препарата.
оНАНВМШЕ ДЕИЯРБХЪ лХКДПНМЮР «ЯПЕДЯРБЮ»
оН НРГШБЮЛ КЕЙЮПЯРБН ЪБКЪЕРЯЪ ЛЮКНРНЙЯХВМШЛ БШГШБЮЕР Х МЕ ОПЕОЮПЮРНЛ ОНАНВМШУ ЩТТЕЙРНБ НОЮЯМШУ ДКЪ йПЮИМЕ. ГДНПНБЭЪ ПЕДЙН ЛНЦСР БНГМХЙЮРЭ:
- рЮУХЙЮПДХЪ;
- БНГАСФДЕМХЕ оЯХУНЛНРНПМНЕ;
- хГЛЕМЕМХЪ ЮПРЕПХЮКЭМНЦН ДЮБКЕМХЪ;
- дХЯОЕОРХВЕЯЙХЕ рЮЙФЕ.
ЯХЛОРНЛШ КЕЙЮПЯРБН «лХКДПНМЮР» ЛНФЕР БШГБЮРЭ ПЕЮЙЖХХ ЮККЕПЦХВЕЯЙХЕ Б БХДЕ ЯШОХ, НРЕЙЮ, ОНЙПЮЯМЕМХЪ ЙНФМНЦН ХКХ ГСДЮ. мЕНАУНДХЛН ЯНАКЧДЮРЭ НЯРНПНФМНЯРЭ НДМНБПЕЛЕММНЛ ОПХ ОПХЛЕМЕМХХ Я МЕЙНРНПШЛХ ЦХОНРЕМГХБМШЛХ Х ЮМРХЮМЦХМЮКЭМШЛХ РЮЙФЕ, Ю ОПЕОЮПЮРЮЛХ ЯЕПДЕВМШЛХ ЦКХЙНГХДЮЛХ, РЮЙ ЙЮЙ СЯХКХБЮЕР КЕЙЮПЯРБН ХУ ДЕИЯРБХЕ. оПХ ЯНБЛЕЯРМНЛ ОПХЛЕМЕМХХ ЯПЕДЯРБ ЦХОНРЕМГХБМШУ, ЮКЭТЮ-ЮДПЕМНАКНЙЮРНПНБ, ОЕПХТЕПХВЕЯЙХУ БЮГНДХКЮРЮРНПНБ МХТЕДХОХМЮ, МХРПНЦКХЖЕПХМЮ ЛНФЕР ПЮГБХБЮРЭЯЪ ЮПРЕПХЮКЭМЮЪ ЦХОНРЕМГХЪ Х РЮУХЙЮПДХЪ СЛЕПЕММЮЪ. оПЕОЮПЮР «лХКДПНМЮР» ЛНФМН ЯНБЛЕЫЮРЭ Я ЮМРХЙНЮЦСКЪМРЮЛХ Х ЮМРХЮЦПЕЦЮМРЮЛХ, Ю РЮЙФЕ ЮМРХЮПХРЛХВЕЯЙХЛХ Х ДХСПЕРХВЕЯЙХЛХ ЯПЕДЯРБЮЛХ.
Запрет милдроната и допинг скандал[править | править код]
В 2015 г. положительные пробы на милдронат выявлены у 17% российских спортсменов и 2% атлетов всех стран
Милдронат являлся одним из основных компонентов фармакологической поддержки отечественных спортсменов. По данным французских специалистов милдронат имеет свойство накапливаться и сохраняться в организме до 120 дней.
Еще в октябре 2015 года на международном уровне антидопинговой комиссией было принято решение включить препарат милдронат-мельдоний в список мониторинга. Решение о запрете вступало в силу 1 января 2016 г, тогда как допинговый скандал разгорелся в марте.
В новостях распространяется информация, что милдронат попал под запрет по инициативе Антидопингового агентства США (USADA). По данным источника, Антидопинговое агентство США начало исследования мельдония еще в 2014 году. А уже осенью того же года в распоряжение USADA попали данные о допинг-пробах спортсменов из бывшего СССР, в которых был обнаружен мельдоний. Из 8300 исследованных образцов 182 содержали следы применения препарата. В итоге, на основании данных исследований, препарат официально попал в список запрещенных с 1 января 2016 года.
«Допинговый скандал» с милдронатом вызвал резкое увеличение интереса к нему со стороны покупателей: в последние три дня препараты мельдония Милдронат и Кардионат — лидеры информационного спроса среди лекарств. Так, например, по данным сервиса заказа лекарств Apteka.ru, продажи препарата Милдронат за 7-8 марта выросли примерно в 15-20 раз. При этом никаких специальных рекламных действий в отношении данного продукта не предпринималось.
Положительные допинг пробы у спортсменовправить | править код
За применение милдроната от соревнований отстранено уже несколько российских спортсменов. Положительные допинг-тесты на милдронат сдали лидер мужской сборной России по шорт-треку, олимпийский чемпион 2014 года в эстафете, чемпион мира 2015 года на дистанции 1500 м и абсолютный чемпион Европы 2016 года Семен Елистратов, олимпийская чемпионка 2014 года по фигурному катанию Екатерина Боброва, победительница пяти турниров «Большого шлема», призер Олимпиады-2012 по теннису Мария Шарапова, пятикратный чемпион мира по конькобежному спорту Павел Кулижников и волейболист московского «Динамо» и сборной России Александр Маркин.
В апреле вышло заявление, что решение по временной дисквалификации спортсменов, уличенных в употреблении мельдония, остается за федерацией, если концентрация вещества в допинг пробе, взятой до 1 марта 2016 года, составляет от 1 до 15 мкг, или если в допинг-пробе, взятой после 1 марта, ее концентрация составляет менее 1 мкг. Таким образом, фактически все российские спортсмены, в организме которых был обнаружен мельдоний, будут оправданы.
Фармакологические свойства
Милдронат оказывает кардиопротективное, антигипоксическое, антиангинальное, ангиопротективное действие, является аналогом гамма-бутиробетаина. Ингибирует синтез карнитина, в результате чего возрастает продукция гамма-бутиробетаина, который обладает вазодилатирующими свойствами. В условиях интенсивных физических нагрузок уравновешивает баланс между потребностью тканей в кислороде и его доставкой, препятствует накоплению в клетках и тканях продуктов распада и токсинов, защищая клетки от повреждения. Милдронат стимулирует метаболические процессы, повышает работоспособность (умственную и физическую), активирует гуморальный и клеточный иммунитет. В ишемизированных тканях (миокарда, сетчатки глаза и головного мозга) Милдронат перераспределяет кровоток в пользу пораженных участков. При остром ишемическом поражении миокарда замедляет образование зоны некроза, уменьшает период реабилитации. При явлениях сердечной недостаточности Милдронат увеличивает сократимость миокарда, снижает частоту и длительность приступов стенокардии.
Дозировка
Изучив показания к применению уколов с «Милдронатом», нужно обсудить особенности и схему его приема. Все нюансы можно выделить в такой перечень:
- Нужно ставить уколы или капельницу в первой половине дня, так как есть риск развития возбуждающего эффекта.
- Средство назначают парабурально, внутривенно и внутримышечно. То, каким будет способ введения, продолжительность курса и количество используемого препарата, определяет врач. Все зависит от тяжести состояния, показаний и прочих факторов.
- Если у человека диагностирована ИБС с инфарктом миокарда, то препарат вводят в вену, струйно, по 5-10 мл. Дозу вводят всю сразу целиком либо делят на два приема.
- В случае хронической сердечной недостаточности ИБС, сопровождающейся стабильной стенокардией, а также дисгормональной кардиомиопатии, показания аналогичные. Но есть еще альтернатива: можно принимать 1-2 раза в сутки средство внутримышечно. Как правило, курс длится 10-14 дней. Потом пациента переводят на таблетки. Общий курс – 4-6 недель.
- При нарушениях мозгового кровообращения назначают по 5 мл 1 раз в сутки внутривенно на протяжении 10 дней. Потом человека переводят на таблетки (по 0,5-1 г внутрь), и в итоге суммарно терапия длится до 4-6 недель. Хроническая недостаточность мозгового кровообращения подразумевает такие же показания. Но при таких патологиях, как правило, еще назначают повторные курсы.
- Если у человека хронический алкоголизм, то ему дважды в сутки в течение 7-10 дней вводят в мышцу или в вену по 5 мл средства.
- Кровоизлияние в сетчатку, ретинопатия и гемофтальм требуют парабульбарного применения по 0,5 мл на протяжении 10 суток.
- Лечение физического и умственного напряжения подразумевает введение 1 раз в сутки по 5 мл внутрь мышцы или вены. Курс длится 10-14 дней. Терапию могут повторить через 2-3 недели.
В общем, каких-то сугубо обобщенных рекомендаций нет. Дозировку уколов «Милдроната» всегда подбирают исключительно в индивидуальном порядке, ориентируясь на результаты обследования, анализов и дальнейшую реакцию организма на препарат.
Вред милдроната для организма человека
Проблема в том, что опубликовано очень мало исследований, демонстрирующих его эффективность или безопасность. Большинство исследований было проведено на грызунах, а одно заслуживающее внимания исследование на людях было слишком маленьким и слишком коротким, чтобы дать какие-либо окончательные ответы. Из-за недостатка доказательств мельдоний не одобрен ни FDA, ни Европейским Союзом. В основном он используется в России, Украине и Восточной Европе, где продается без рецепта.
Хотя многие вопросы остаются по поводу препарата, кажется, что у него есть четкий механизм действия, который мог бы помочь как сердцу, так и спортивным достижениям. По словам Карен Копачек, доцента фармацевтического факультета Висконсин-Мэдиссонского университета, мельдоний, по-видимому, ингибирует в организме вещество, называемое l-карнитин. Обычно l-карнитин транспортирует жирные кислоты в митохондрии, где они сжигаются для получения энергии. «Но блокируя доступность l-карнитина, мельдоний заставляет митохондрии метаболизировать глюкозу для получения энергии, что требует меньше кислорода, — объясняет она. Это уменьшает окислительный стресс и повреждение клеток, одновременно повышая эффективность использования энергии организмом».
По этим причинам Копачек говорит, что, возможно, мельдоний улучшает спортивные результаты и сокращает время восстановления после тренировок. Но опять-таки, все это взято из исследований на животных и других некачественных испытаний, поэтому она настаивает, что нет никакой гарантии.
Работает он или нет, врачи практически ничего не знают о его потенциальных побочных эффектах. В горстке опубликованных исследований на людях, ни о каких побочных эффектах не сообщалось. «У меня вызывает сомнения, что испытание может продолжаться 12 недель, и исследователи не замечают никаких побочных эффектов», — говорит Копачек. «Значит ли это, что у мельдония нет никаких побочных эффектов?» Сомнительно, говорит она, так как почти у каждого препарата есть какой-то побочный эффект. С мельдонием мы просто еще не знаем, какие побочные эффекты могут быть.
Неизвестно также как мельдоний взаимодействует с другими препаратами
В опубликованном исследовании также отсутствует какая-либо информация по этому важному вопросу. «Пациенты с заболеваниями сердца — для которых предназначен этот препарат — часто принимают множество лекарств, а также безрецептурные препараты, травы и другие добавки», — говорит Копачек
Вы всегда должны знать, как взаимодействуют лекарства между собой, а с мельдонием мы понятия не имеем об этом». Еще одна причина, по которой я бы никогда не порекомендовала этот препарат».
Учитывая строгий протокол FDA по оценке и утверждению лекарств для продажи, маловероятно, что мельдоний — лекарство, которое десятилетиями простаивало без особого интереса со стороны врачей или фармацевтических компаний — когда-нибудь получит зеленый свет в США. «Для этого потребуются рандомизированные, двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования, которые стоят денег», — говорит Томпсон. «Испытания должны будут финансироваться правительством, а национальные институты здоровья обычно не заинтересованы в том, чтобы помогать спортсменам зарабатывать больше денег». Но это не останавливает растущий спрос на препарат в России.
Форма выпуска
Препарат Милдронат выпускается производителем в форме:
- прозрачного бесцветного раствора для инъекций;
- твердых желатиновых капсул №1 и №2, заполненных гигроскопичным кристаллическим порошком белого цвета. Содержащийся в капсулах порошок имеет слабо выраженный характерный запах и сладковатый вкус (сама капсула имеет нейтральный вкус);
- таблеток Милдронат Gх 500 мг (вкус таблетки слегка кисловатый).
Раствор поступает в продажу в ампулах 5 мл (500 мг/5 мл). В одной картонной упаковке содержатся: 2 ячейковых упаковки с 5-ю ампулами Милдроната в каждой и инструкция по применению препарата.
Капсулы упакованы в блистеры по 10 штук в каждом. В одной картонной пачке содержатся 4 блистера и инструкция по применению препарата.
Совместимость с алкоголем
Активное вещество Милдроната экскретируется из организма за 12 часов, следовательно, по прошествии этого времени риск взаимодействия препарата с другим активным веществом крайне низок или вовсе отсутствует.
В целом, употреблять алкоголь во время лечения Милдронатом не запрещается; однако, если этот препарат применяется для лечения сердечно-сосудистого заболевания или при нарушении кровообращения головного мозга, пациенту все же рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.
Это связано с тем, что принимая препарат в сочетании со спиртным, можно перечеркнуть все положительные результаты, которых удалось добиться в лечении заболевания.
Прием Милдроната с алкоголем может спровоцировать:
- тахикардию;
- ярко выраженные аллергические реакции;
- резкие колебания показателей АД;
- диспептические симптомы.
Плохая совместимость Милдроната со спиртным обусловливается повышенным риском различного рода осложнений и вероятностью развития рецидива болезни. По этой причине на весь период лечения препаратом алкоголь следует исключить.
Дополнительная информация[править | править код]
Милдронат (mildronate) оказывает кардиопротективное, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротективное действие. Является структурным синтетическим аналогом γ-бутиробетаина — предшественника карнитина. Ингибирует фермент γ-бутиробетаин-гидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (в том числе ацилкарнитина, блокирующего доставку АТФ к органеллам клетки). Улучшает метаболические процессы. При ишемии предупреждает нарушение транспорта АТФ и активирует гликолиз. В результате снижения синтеза карнитина в клетке повышается содержание γ-бутиробетаина, оказывающего вазодилатирующее действие. На фоне сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке. Повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости. При приеме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — около 78 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Период полувыведения — 3-6 ч. Побочные эффекты — диспепсия, возбуждение, тахикардия, гипотензия, кожный зуд. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь — 250 мг 2-4 раза в сутки.
Мельдоний – аналоги
Синонимами Милдроната являются следующие препараты:
- Ангиокардил раствор для инъекций;
- Вазомаг капсулы и раствор для инъекций;
- Идринол раствор для инъекций;
- Кардионат капсулы и раствор для инъекций;
- Мельдоний капсулы и раствор для инъекций;
- Мидолат капсулы;
- Милдракор раствор для инъекций (только в Украине);
- Милдрокард капсулы (только в Беларуси);
- Мельфор капсулы;
- Медатерн капсулы.
Аналогами Милдроната являются следующие препараты:
- Ангиозил ретард таблетки;
- Антистен и Антистен МВ таблетки;
- Биосинт лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
- Бравадин таблетки;
- Валеокор-Q10 таблетки;
- Веро-Триметазидин таблетки;
- Гистохром раствор для инъекций;
- Депренорм МВ таблетки;
- Дибикор таблетки;
- Динатон раствор для инъекций;
- Доппельгерц Кардиовитал таблетки;
- Езафосфина лиофилизат и готовый раствор;
- Инозие-Ф и Инозин-Эском раствор для инъекций;
- Кардитрим таблетки;
- Кораксан таблетки;
- Коронатера пеллеты;
- Кудевита капсулы;
- Кудесан капли;
- Медарум 20 и Медарум МВ таблетки;
- Мексикор капсулы и раствор для инъекций;
- Метагард таблетки;
- Натрия аденозинтрифосфат (АТФ) раствор для инъекций;
- Неотон лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
- Орокамаг капсулы;
- Педеа раствор для инъекций;
- Предизин таблетки;
- Предуктал и Предуктал МВ таблетки;
- Прекард таблетки;
- Ранекса таблетки;
- Рибоксин капсулы, таблетки и раствор для инъекций;
- Римекор и Римекор МВ таблетки;
- Тауфон таблетки;
- Тридукард таблетки;
- Тримектал капсулы;
- Тримектал МВ таблетки;
- Тримет таблетки;
- Триметазид таблетки и капсулы;
- Триметазидин и Триметазидин МВ таблетки;
- Тримитард МВ таблетки;
- Убинон капсулы;
- Фиразир раствор для инъекций;
- Фосфаден таблетки и раствор для инъекций;
- Этоксидол таблетки.
Побочные эффекты
- Аллергические реакции. Как правило малой интенсивности. Кожный зуд, высыпания на теле, руках. В крайне редких случаях отек Квинке и более опасные расстройства подобного рода вплоть до анафилактического шока.
- Диспепсия. Нарушения работы пищеварительного тракта. Изжога, отрыжка, заброс кислоты обратно (рефлюкс), поносы, запоры, чередование расстройств стула, проблемы вроде повышенного кишечного газообразования.
- Тахикардия. Увеличение частоты сердечных сокращений. Встречается редко.
- Скачки артериального давления. Как правило, повышение уровня АД, на короткие сроки. Также встречается нечасто, что отмечает и сам производитель препарата.
- Чрезмерная возбудимость в результате стимуляции центральной нервной системы. Также повышенная моторная активность.
- Слабость.
- Со стороны картины крови возможна эозинофилия.
Побочные эффекты развиваются сравнительно редко. После обнаружения нежелательных явлений врач может полностью отменить препарат или выбрать выжидательную тактику.
Часто негативные признаки исчезают сами спустя несколько дней от начала применения медикамента.