Антацидные средства

Фармакологическое действие

Протоновый насос или специфический фермент Н+-К+-АТФ-аза принимает непосредственное участие в состоянии кислотности, он осуществляет регуляцию пропускной способности органа, клеточных мембран, которые обращены в его просвет. Сложные процессы высвобождения ионов водорода, всасывание ионов калия и их возвращение в просвет, а также высвобождение хлора приводят к выработке соляной кислоты. Противоязвенное действие таблеток Разо обусловлено его составом – рабочий компонент рабепразол натрия, угнетающе воздействуя на фермент, препятствует образованию кислоты на завершающей фазе ее синтеза.
Активатор подвергается разложению, частично, в тканях печени с участием цитохрома Р450, но большая его часть преобразуется без задействования ферментов с формированием производных карбоновых кислот тиоэфиров. Выведение происходит, преимущественно, через кишечник, после одноразовой дозы – отходит с уриной. Общая сумма выведения составляет 99,8%.
Замечено, что удаление рабепразола у больных пожилого возраста в два раза медленнее, в отличие от молодых пациентов. При замедленных обменных процессах, действие препарата Разо увеличивает интенсивность очищения организма почти вдвое. Значимые различия зарегистрированы в скорости выведения метаболитов из организма здоровых людей и страдающих недостаточной почечной функцией. Удовлетворительную переносимость показывают больные с начальной стадией хронического цирроза печени.
Учитывая индивидуальные характеристики состояния больного, гастроэнтеролог может выписать лекарства, являющиеся аналогами препарата Разо:

Резюме

Напомним еще раз, что задача фармацевта заключается не только в том, чтобы подобрать максимально эффективное и безопасное средство (в чем поможет наша статья), но и в том, чтобы мотивировать покупателя обратиться к врачу для прохождения детального обследования.

1. Vakil N., van Zanten S. V., Kahrilas P., Dent J., Jones R; Global Consensus Group. The Montreal definition and classification of gastroesophageal reflux disease: a global evidence-based consensus. Am J Gastroenterol. 2006 Aug.
2. Маев И. В., Самсонов А. А., Белый П. А., Лебедева Е. Г. ГЭРБ — лидер кислотозависимой патологии ВО ЖКТ // Приложение Consilium Medicum. Гастроэнтерология. № 1. 2012. С. 18–24.
3. Минушкин О. Н., Елизаветина Г. А. Антациды в современной терапии кислотозависимых заболеваний // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. — 2010. — № 2–3
4. Янова О. Современное понимание патофизиологических аспектов ГЭРБ и подходы к ее фармакотерапии // Врач. 2013. № 3.
5. Бордин Д. С., Машарова А. А., Кожурина Т. С. Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни альгинатами // Лечащий Врач. 2008.
6. Лазебник Л. Б., Машарова А. А., Бордин Д. С. и др. Результаты многоцентрового исследования «Эпидемиология Гастроэзофагеальной Рефлюксной болезни в России» («МЭГРЕ»). Терапевтический архив. 2011.
7. Исаков В. А. Анализ распространённости изжоги: национальное эпидемиологическое исследование взрослого городского населения (АРИАДНА). Экспериментальная клиническая гастроэнтерология. 20089. Global Consensus Group. The Montreal definition and classification of gastroesophageal reflux disease. 2006.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Классификация

Основная классификация антацидных средств построена на том, всасываются ли они в пищеварительном тракте и попадают в системное кровообращение, или нет. В этих двух групп медикаментов существуют отличия в фармакодинамике и побочных эффектах, о которых пойдет речь далее.

Всасывающие антацидные лекарства

К ним относятся:

• пищевую соду (гидрокарбонат Натрия);
• смесь «Бурже» (гидрокарбонатная, сульфатная и фосфатная соли Натрия);
• комбинированные препараты карбонатов Кальция и Магния («Ренни», «Тамс», «Эндрюс антацид»).

При использовании этих средств образуются растворимые вещества, которые частично всасываются слизистой оболочкой кишечника. Преимуществом этой группы является быстрота действия. Положительный клинический эффект отмечается уже через 3-5 минут после приема лекарства. Поэтому они идеально подходят для купирования изжоги, которая возникла после еды. Длительность действия не превышает 1,5 часа.

Из организма всасывающие антациды выводятся путем почечной фильтрации.

Побочные эффекты

При использовании всасывающих антацидов были зафиксированы нежелательные эффекты:

• аллергические реакции (появление красной сыпи с выраженным зудом, анафилактический шок, отек Квинке);
• электролитные нарушения у пациентов с хроническими почечными патологиями (гипермагниемия, гиперкальциемия).

Наибольшим недостатком всасывающих антацидов является синдром «кислотного рикошета». Резкое снижение желудочной кислотности влияет на механизмы авторегуляции, которые запускают усиленную продукцию соляной кислоты париетальными клетками. Одновременно образуется достаточно большой объем углекислого газа, который растягивает стенки желудка и провоцирует гастроэзофагеальный рефлюкс. Совокупность этих двух факторов приводит к возобновлению симптомов заболевания.

Противопоказания

Из-за наличия системного действия, всасывающееся антацидные средства имеют достаточно широкий список противопоказаний:

• возраст ребенка до 12 лет;
• хронические заболевания почек (гломерулонефриты или пиелонефриты), которые сопровождаются нарушением процессов фильтрации;
• индивидуальная непереносимость;
• нарушения электролитного баланса (гиперкальциемия, гипофосфатемия).

Невсасывающиеся антацидные средства

Названия основных препаратов этой группы антацидов:

• фосфат Алюминия («Фосфалюгель», «Альфогель»);
• гидроксид Алюминия в комбинации с солями Магния («Альмагель», «Маалокс», «Гастрацид»);
• комбинированные медикаменты альгината Натрия, бикарбоната Натрия и карбоната Кальция («Гавискон»);
• антациды с местным анестетиком («Палмагель А», «Альмагель А»);
• антациды с симетиконом для подавления газообразования («Релцер», «Альмагель Нео»).

Их действие начинается более медленно (от 3 минут до получаса), но продолжается до 4 часов. Благодаря этому синдром «кислотного рикошета» встречается гораздо реже. В системный кровоток невсасывающиеся антациды не попадают, а образуют нерастворимые соли и выходят из организма вместе с калом.

Обратите внимание
Именно невсасывающиеся(несистемные) антациды используют для лечения гастрита и язвенной болезни желудка. При этих патологиях необходимо давать по дозе препарата через 10 минут после каждого приема еды и перед сном

Такой характер приема антацидов объясняется тем, что именно после питания, и в ночной час наиболее часто пациентов беспокоит боль в желудке.

Между приемом антацида и других медикаментов должен быть промежуток не менее 1,5 часа. Это обусловлено тем, что антацидные средства могут мешать всасыванию остальных препаратов, если их принять одновременно. Из-за чего снижается их фармакологический эффект, что очень нежелательно при хронических заболеваниях.

Обратите внимание
Воду и другие напитки нельзя пить 15 минут после приема антацида.

Побочные эффекты и противопоказания

Среди нежелательных эффектов встречаются аллергические реакции, развитие запоров и метеоризма. Единственные противопоказания к назначению – индивидуальная непереносимость лекарства и детский возраст до 6-10 лет (зависимо от препарата).

Антациды

Антацидные препараты нейтрализуют действие соляной кислоты желудочного сока. Обилие лекарственных форм (таблетки, таблетки для рассасывания, суспензия для приёма внутрь во флаконе, суспензия для приёма внутрь в пакетиках, растворы, порошки, гели), приятные вкусовые свойства и практически полное отсутствие побочных эффектов при эпизодическом применении позволяет данной группе препаратов удерживать одну из важных позиций в лечении кислотозависимых заболеваний.

Все антацидные препараты подразделяют на всасывающиеся и невсасывающиеся. Всасывающиеся антациды могут оказывать системные эффекты, невсасывающиеся — действуют преимущественно в ЖКТ. Такое подразделение антацидов достаточно условно и основано на степени всасывания, поэтому некоторые препараты (например, кальция карбонат и магния оксид) разные авторы включают в разные группы.

К всасывающимся антацидам относят:

• натрия гидрокарбонат (сода — NaHCO3);
• магния окись (жженая магнезия);
• магния карбонат основной — смесь Mg(OH)2, 4MgCO3, H2O;
• кальция карбонат основной — CaCO3;
• смесь — сернокислый натрий, фосфорнокислый натрий, гидрокарбонат натрия;
• смесь: кальция карбонат + магния карбонат.

Средства этой группы почти всегда присутствуют на аптечных витринах, однако имеют ограниченную сферу применения и врачами назначаются довольно редко. Вступая в реакцию нейтрализации с соляной кислотой, они дают очень быстрый, но непродолжительный эффект, а образующаяся углекислота вызывает отрыжку и вздутие, что исключает их применение при ГЭРБ. Также прием всасывающихся антацидов может привести к вторичному повышению секреции соляной кислоты (феномен «рикошета»). В связи с этим всасывающиеся антациды практически утратили свое клиническое значение и применяются в основном при самолечении. Антацидные препараты из этого списка можно принимать эпизодически и однократно, так как при длительном приеме они становятся причиной обострения и прогрессирования заболеваний пищеварительного тракта, например, язвы желудка.

Группа невсасывающихся антацидов включает прежде всего препараты алюминия и магния.

• 1 поколение — алюминиевые соли фосфорной кислоты — применяется ограниченно в связи с возможным развитием серьезных побочных эффектов;
• 2 поколение — алюминиево-магниевые антациды — наиболее часто назначаемые препараты из группы невсасывающихся антацидов, за счет комбинации солей магния и алюминия имеют более выраженный антацидный эффект и лучшую переносимость;
• 3 поколение — алюминиево-магниевые препараты с другими компонентами, назначаются в тех случаях, когда дополнительно необходим ветрогонный или анальгезирующий эффект.

Основной механизм действия связан с адсорбцией соляной кислоты, поэтому их эффект развивается медленнее, чем у всасывающихся препаратов, но продолжается дольше — 2,5–3 часа. Они превосходят всасывающиеся антацидные средства и по нейтрализующей емкости. Невсасывающиеся антациды обладают дополнительными благоприятными свойствами:

• могут адсорбировать пепсин, уменьшая протеолитическую активность желудочного сока, предотвращая дальнейшее разрушение слизистой;
• связывают желчные кислоты, оказывающие повреждающее действие на слизистую желудка;
• обладают выраженным обволакивающим действием, тем самым защищают слизистую и способствуют лучшей регенерации.

Алюминийсодержащие антациды при длительном применении или при приеме в высоких дозах могут вызывать серьезные осложнения. В тонкой кишке они образуют соли фосфата алюминия, за счет этого нарушается всасывание фосфатов и развивается гипофосфатемия, проявляющаяся недомоганием и мышечной слабостью. Выраженный дефицит фосфатов вызывает остеомаляцию и остеопороз. Алюминий может нарушать минерализацию костной ткани, оказывая токсическое действие на остеобласты. Гипофосфатемия в свою очередь способствует усилению всасывания кальция, развитию гиперкальциемии, гиперкальциурии и образованию кальциевых камней. Накопление алюминия в мембранах клубочков почек может вызвать развитие почечной недостаточности или ее усугубление. В связи с этим алюминийсодержащие антациды нежелательно применять пациентам пожилого и детского возраста, а также беременным. Соли алюминия способствуют развитию запоров, а соединения магния слабят. В современных антацидах соотношение гидроксида алюминия и гидроксида магния хорошо сбалансировано, что позволяет избегать нарушений дефекации.

Препараты c фармакологическим действием «Антацидное»

• А
• Аддитива кальций (Таблетки шипучие)
• Актал (Таблетки)
• Алка-Зельтцер (Таблетки шипучие)
• Алмагель (Суспензия для перорального применения)
• Алмагель А (Суспензия для перорального применения)
• Алмагель Нео (Суспензия для перорального применения)
• Алмол (Суспензия для перорального применения)
• Альфогель (Гель для приема внутрь)
• Алюгастрин (Суспензия для перорального применения)
• Алюгастрин (Таблетки для рассасывания)
• Алюмаг (Таблетки)
• Анацид форте (Суспензия для перорального применения)
• Анопирин (Таблетки)
• Г
• Гастал (Таблетки для рассасывания)
• Гастал (Таблетки пероральные)
• Гастерин (Гель для приема внутрь)
• Гастрацид (Суспензия для перорального применения)
• Гастрацид (Таблетки для рассасывания)
• Гастрацид (Таблетки жевательные)
• Гастрик (Таблетки жевательные)
• Гастромакс (Аэрозоль)
• Гастрофарм (Таблетки пероральные)
• Гевискон (Суспензия для перорального применения)
• Гевискон (Таблетки жевательные)
• Гевискон форте (Суспензия для перорального применения)
• Гелусил лак (Таблетки пероральные)
• Гелюсил (Таблетки пероральные)
• Гестид (Таблетки жевательные)
• Д
• Дайджин (Гель для приготовления суспензии для приема внутрь)

• Ж
• Жидкий антацид «Йорк» с симетиконом (Суспензия для перорального применения)
• К
• Кальция карбонат (Субстанция-порошок)
• М
• Маалокс (Суспензия для перорального применения)
• Маалокс (Таблетки жевательные)
• Маалокс мини (Суспензия для перорального применения)
• Магалфил 800 (Таблетки для рассасывания)
• Милк оф магнезия (Суспензия для перорального применения)
• Милк оф магнезия (Таблетки пероральные)
• Н
• Натрия бикарбонат (Раствор для инфузий)
• Натрия гидрокарбонат (Порошок для перорального применения)
• Натрия гидрокарбонат (Раствор для инфузий)
• Натрия гидрокарбонат (Субстанция-порошок)
• Натрия гидрокарбонат (Таблетки пероральные)
• П
• ПееХоо (Суспензия для перорального применения)
• Пептикум (Капсула)
• Р
• Релцер (Суспензия для перорального применения)
• Релцер (Таблетки пероральные)
• Ренни (Таблетки пероральные)
• Риволокс (Суспензия для перорального применения)
• РиоФаст (Таблетки жевательные)
• РиоФаст (Суспензия для перорального применения)
• Рокжель (Суспензия для перорального применения)
• Роксан (Таблетки пероральные)
• Рутацид (Таблетки жевательные)
• Т
• Тальцид (Таблетки жевательные)
• Тамс (Таблетки пероральные)
• У
• Ульгастран (Таблетки пероральные)
• Ф
• Фосфалюгель (Гель для приема внутрь)

Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача

Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!

Фармацевт против изжоги

Елена Шведкина о том, что такое изжога и как фармацевт может помочь покупателю с выбором симптоматического лечения

Испытывали ли вы изжогу? Если нет, то это вопрос времени: практически каждый взрослый хотя бы раз в жизни ощущал неприятное жжение в пищеводе. Из-за широкой распространенности проблемы средства от изжоги — ходовой товар в любой аптеке, особенно в новогодние каникулы и другие праздники, связанные с застольями. И почти всегда ассортимент представлен на видном месте витрины. Все антациды относятся к препаратам группы ОТС, что накладывает ответственность на фармацевта, который обязан рекомендовать то или иное средство. Что нужно знать о природе изжоги, чтобы подобрать эффективный и безопасный для конкретного покупателя препарат? Какие вопросы к покупателю помогут фармацевту определиться с выбором?

Перечень наиболее популярных антацидных лекарств

Здесь мы рассмотрим список самых эффективных антацидов.

В таблице представлен рейтинг лучших современных антацидных средств. После их анализа становится очевидно, что лидером рейтинга является «Альмагель». Это обусловлено его низкой стоимостью, быстрым началом и хорошей продолжительностью действия. Частота побочных эффектов на фоне приема препарата остается на низком уровне.

Также существуют специальные формы «Альмагель А» содержащий бензокаин, который убирает боль, и «Альмагель Нео» с симетиконом при метеоризме.

Алгоритм и вопросы

Итак, какие же вопросы необходимо задать покупателю, чтобы грамотно подобрать препарат от изжоги в аптеке или вовремя отправить к терапевту?

Есть ли «тревожные» жалобы?

• боль в животе (любого характера);
• тошнота, рвота, навязчивая отрыжка;
• повышение температуры;
• вздутие живота, задержка отхождения газов;
• слабость;
• примеси крови и/или слизи в кале, следы крови на туалетной бумаге;
• черный, дегтеобразный кал;
• запоры, сменяющиеся жидким стулом;
• любые внезапные изменения в характере стула;
• резкая потеря веса.

Уважаемые фармацевты, запомните, если к «привычной» изжоге присоединяется хотя бы один из вышеописанных симптомов — это повод немедленно направить покупателя к врачу. Промедление в этом случае может быть опасно для жизни!

Возникла ли изжога впервые или имеет повторяющийся характер?

• Если изжога возникла впервые, то можно рекомендовать всасывающиеся антациды (например, кальция карбонат + магния карбонат) или невсасывающиеся 1‑го поколения, которые помогут разово купировать неприятные симптомы.
• Если изжога возникает не первый раз и у покупателя ранее, с его слов, уже выявлялись какие‑то гастроэнтерологические заболевания, то предпочтение стоит отдать невсасывающимся антацидам 2‑го поколения либо альгинатам.

В обоих случаях необходимо обратить внимание покупателя на то, что длительный бесконтрольный прием препарата не безопасен и для оптимального подбора средства необходимо обратиться к врачу. Как часто беспокоит изжога?

Как часто беспокоит изжога?

• Если эпизоды изжоги возникают один раз в неделю и реже, то такому покупателю следует рекомендовать комбинированные невсасывающиеся антациды 2‑го поколения* как наиболее эффективные (алюминия гидроксид + магния гидроксид) для применения в режиме «по требованию».
• Если эпизоды изжоги возникают чаще чем два раза в неделю, то такому покупателю целесообразно посоветовать медицинское обследование, так как в данном случае может потребоваться и регулярный прием других групп препаратов (ингибиторы протонной помпы, прокинетики, блокаторы Н2‑гистаминовых рецепторов), которые назначит только врач.

Принимает ли пациент другие лекарственные препараты?

• отхаркивающие рефлекторного действия;
• антибиотики;
• НПВС;
• блокаторы кальциевых каналов;
• эстрогены;
• спазмолитики;
• β-адреноблокаторы;
• нитраты;
• антихолинергические препараты.

Все эти препараты могут вызывать появление изжоги. В этом случае можно рекомендовать периодический прием антацидов «по требованию» всасывающихся или невсасывающихся 1‑го поколения.

Наличие или отсутствие беременности у женщины?

• Если изжога носит эпизодический характер (1–2 раза в неделю и реже), рекомендуем для быстрого купирования симптомов всасывающиеся антациды (кальция карбонат + магния карбонат) однократно.
• Если изжога имеет систематический характер и причиняет выраженный дискомфорт, то предпочтение стоит отдать альгинатам, как наиболее безопасным во время беременности средствам.

Применение во время беременности и лактации алюминийсодержащих препаратов строго противопоказано!

Возраст покупателя?

В группе пожилых пациентов и детей старше 12 лет наиболее безопасно применение альгинатов для купирования изжоги, так как они быстро действуют и не обладают системными эффектами. Применение у пожилых пациентов всасывающихся и алюминийсодержащих антацидов нежелательно из‑за возможных побочных эффектов.

Есть ли в анамнезе какие‑либо воспалительные заболевания ЖКТ (гастрит, дуоденит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки)?

• Если ранее пациент не наблюдался у гастроэнтеролога и не принимал антацидов, то для старта терапии оптимально назначение невсасывающихся антацидов второго поколения.
• Если покупатель припоминает, что когда‑то уже состоял на учете у гастроэнтеролога и проходил лечение, то выбор следует остановить на альгинатах, как наиболее безопасных в этой ситуации. Обязательно такому покупателю следует рекомендовать консультацию врача, чтобы не пропустить обострение или прогрессирование заболевания.

Есть ли аллергия на алюминий или магний?

Утвердительный ответ означает отказ от препаратов с этими компонентами. Альгинаты будут беспроигрышным вариантом для таких клиентов, а также для тех, кто сомневается в ответе.

Что это такое?

Антациды появились в медицине в начале 20-го столетия. Первый представитель – Натрия гидрокарбонат (обычная пищевая сода).

Со временем синтезировали другие соли Магния, Кальция и Алюминия, которые показывали более длительный и выраженный эффект. До появления блокаторов гистаминовых рецепторов они являлись основой лечения всех заболеваний желудка с повышенной кислотностью.

Затем частота их использования значительно снизилась. Но в конце 80-х годов активно начали изучать гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, и на этом фоне популярность антацидов опять возросла. Сейчас они включены в протоколы лечения всех наиболее распространенных заболеваний желудка и пищевода.  В 2000-х годах появились комбинированные препараты, которые содержат дополнительно анальгетики или ветрогонные средства.

Механизм действия

Механизм действия всех антацидов примерно одинаковый – они взаимодействуют в полости желудка с соляной кислотой, превращая ее в нейтральные соли. Происходит снижение кислотности (до 4,0-5,0 pH). Одновременно уменьшается активность ферментов желудочного сока (пепсина), и повышается тонус нижнего пищеводного сфинктера.

Чтобы определить силу действия отдельного антацидного средства было предложен термин «кислотонейтрализирующей активности». Это количество соляной кислоты, которую может нейтрализовать стандартной дозой препарата за 24 часа. Все современные антациды, которые можно найти в аптеке, имеют среднюю или высокую кислотонейтрализирующую активность.

Многочисленные исследования показали, что действие антацидных препаратов не ограничивается нейтрализацией соляной кислоты и резким снижением показателя кислотности в желудке. Они имеют и другие фармакологические эффекты:

1. Обволакивание стенок желудка, что способствует снижению отрицательного действия факторов агрессии на слизистую оболочку.
2. Поглощение желчных кислот, которые попадают в желудок при дуоденогастральном рефлюксе. В них содержится лизолецитин – вещество, которое повышает проницаемость стенок клеток и разрушает эпителий слизистой оболочки. Считается, что он может быть независимым фактором развития рака желудка.
3. Стимуляция синтеза биологически активных веществ, которые повышают продукцию железами желудка бикарбонатов и слизи.
4. Ускорение процесса заживления эрозий или язв слизистой оболочки.
5. Снижение тонуса гладкомышечных волокон (снятие спазма) стенки желудка. Это уменьшает боль у пациента.
6. Частичная адсорбция и нейтрализация пищевых продуктов или напитков, которые имеют отрицательное действие на слизистую.
7. Снижение скорости эвакуации содержимого желудка в двенадцатиперстный кишечник.
8. Уменьшение газообразования в желудке, что способствует снижению внутреннего давления на стенку.

Таким образом антациды, обладающие гастропротективным действием, могут не только снизить симптоматику, но и использоваться как полноценная монотерапия язвы или гастрита при легком течении заболевания.

Альгинаты

Альгинаты по фармакологическому указателю относятся к антацидам и адсорбентам, хотя обладают иными механизмами действия. По структуре альгинаты — это нейтральные полисахаридные полимеры и относятся к пищевым волокнам. Альгинаты стабилизируют вязкие суспензии, образовывая пленки и переходя в гелевую форму. Альгинат взаимодействует с кислотой желудочного сока с образованием диоксида, который захватывается гелем. Гель с диоксидом вспенивается и плавает на поверхности содержимого желудка (даже в положении лежа), создавая своеобразный гелевый барьер, или «плот», который предотвращает дальнейшее попадание кислоты и пепсина на слизистую оболочку пищевода. Именно этот «плот» альгината препятствует забросу как кислого желудочного, так и щелочного дуоденального содержимого в пищевод. Работает альгинатный «плот» более 4,5 часов. Еще одно неоспоримое преимущество альгинатов — доказанная безопасность на любом сроке беременности, а также во время лактации.

Положительные эффекты от приёма альгинатов:

• защищают пищевод от патологического влияния желудочного сока, при этом не изменяя кислотность последнего;
• действуют быстро;
• способствуют заживлению эрозий, язв желудка и двенадцатиперстной кишки;
• при гиперацидном гастрите (воспалении слизистой желудка с повышенной кислотностью) снижают повышенный аппетит;
• адсорбируют на себя вредные вещества, избыточную соляную и жёлчные кислоты, пепсин;
• подавляют активность патологической микрофлоры;
• являются дополнительным источником пищевых волокон.

Антациды и альгинаты