Стрептомицины
Содержание:
Противопоказания
Заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепных нервов и перенесенным отоневритом; тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности; нарушения мозгового кровообращения; облитерирующий эндартериит; повышенная чувствительность к стрептомицину и/или другим аминогликозидам; миастения; ботулизм; склонность к кровотечениям.
Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и при прикорневой локализации каверны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении с другими аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином, ванкомицином, циклоспорином, этакриновой кислотой, маннитолом увеличивается риск развития нефро- и ототоксического действия препарата.
Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая его концентрацию в крови.
Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают одновременно с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г. флаконы/в комплекте с растворителем — вода для инъекций (ампулы полиэтиленовые) 2 мл, 5 мл.
Первичная упаковка.
По 0,5 г или 1.0 г препарата в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками.
На флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, или писчей, или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Вторичная упаковка.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 11ачки помещают в групповую упаковку.
По 5. 10, 25, 50 или 100 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций в коробку из картона (для стационаров). Пачки из картона помещают в групповую упаковку.
Показания к применению препарата Стрептомицин
Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулеза внелегочной локализации (поражений других органов). Больным, которые ранее лечились стрептомицином, перед его повторным назначением целесообразно проводить лабораторное определение чувствительности к стрептомицину выделяемых ими микобактерий.
Кроме того, Стрептомицин применяют при гнойно-воспалительных процессах разной локализации, которые вызваны грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, чуме и туляремии, бруцеллезе и эндокардите.
Взаимодействия препарата Стрептомицин
Недопустимо смешивание Стрептомицина в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин и др.) и цефалоспоринами.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином повышается риск развития ото- и нефротоксического действия.
Выведение Стрептомицина из организма замедляется при парентеральном введении индометацина. Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают сочетанно с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или др. видов Streptomyces spp. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом, нарушая образование инициирующего комплекса — матричная P1IK-30S субъединица рибосомы, что приводит к распаду полирибосом, и, как следствие этого, — возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В
более высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки).
Обладает широким спектром действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотринательных бактерий (Escherichia coli. Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp.. Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis. Yersinia pestis, Calymmatobacterium granulomatis (donovanosis, granuloma inguinale), Proteus spp.), некоторых грамноложнтельных микроорганизмов (Staphylococcus spp.), умеренно активен в отношении Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp. Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Вторичная резистентность (устойчивость) бактерий развивается быстро.
В комбинации с пенициллином или ванкомицнном эффективен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus viridans.
Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий, сем. Spirochaetactaceac, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.
Возможные побочные эффекты
слуховой и вестибулярныйаллергиивследствие повышенной индивидуальной чувствительности к препаратуНа введение в организм стрептомицина могут возникать следующие побочные эффекты:
- нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы;
- нарушения со стороны мочевыделительной системы;
- нарушения со стороны пищеварительного тракта;
- аллергические проявления.
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы
ототоксичностьшум в ушахтошнотарвотаголовная больневритывоспаление периферических нервоввплоть до параличав том числе и цветовогофотопсии
Нарушения со стороны мочевыделительной системы
Со стороны мочевыделительной системы могут наблюдаться следующие побочные реакции:
- гематурия;
- альбуминурия;
- олигурия.
Гематурия эритроцитыфункциональная единица почечной ткани, которая участвует в процессе фильтрации кровиАльбуминурия протеинурияОлигурия объем выделяемой мочипочечных клубочков и канальцев
Нарушения со стороны пищеварительного тракта
диареебиохимическом анализе кровиэнзимы, которые необходимы для биотрансформации аминокислотбилирубинагипербилирубинемия
Аллергические проявления
повышение чувствительности к данному медикаментуглавный медиатор аллергического процессаПрием стрептомицина может сопровождаться следующими аллергическими проявлениями:
- зуд;
- кожная сыпь;
- покраснение кожи;
- ангионевротический отек (отек Квинке).
Зуд кожеКожная сыпь папулыПокраснение кожи эритемакапилляровАнгионевротический отек отек Квинкевек, губ, щек, ротовой полостииспользуются антигистаминные препаратыкоме
Особенности применения
При длительном применении Стрептомицина могут наблюдаться явления нефротоксичности, поэтому во время лечения необходимо не реже 1 раза в месяц исследовать мочу. Нарушения функции почек носят обратимый характер и обычно быстро исчезают после своевременной отмены приема препарата.
Вероятность развития нефротоксичного явления выше у больных с нарушением функций почек, а также при назначении высоких доз или применении в течение длительного времени.
Нарушение функций вестибуло-кохлеарного аппарата зависят от дозы препарата, продолжительности его применения, возраста пациента.
В период лечения Стрептомицином необходимо контролировать функции слухового (путем проведения калорической пробы и аудиометрии) и вестибулярного аппаратов. Ранними признаками нарушения функции вестибуло-кохлеарного аппарата является снижение слуха на звуки высокой частоты.
При несвоевременной отмене приема препарата может развиться глухота.
Детям нельзя превышать рекомендованную дозу стрептомицина, поскольку есть информация о возникновении признаков угнетения центральной нервной системы (характеризующейся ступором, иногда комой и угнетения дыхания) у детей до 6 месяцев, которым была назначена доза, превышающая максимально допустимую.
Инструкция:
Фармакологическое действие
Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет связывания с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, а также большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp.
К стрептомицину чувствительны Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp.
Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика
После в/м введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Не метаболизируется. T1/2 — 2-4 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Вводят в/м, интратрахеально, в виде аэрозолей, внутрикавернозно. Длительность лечения определяется формой и фазой заболевания.
При в/м введении суточная доза для взрослых составляет 0.5-1 г/сут, для детей — 15-20 мг/кг массы тела/сут.
Внутрикавернозно стрептомицин вводят путем инсуффляции в виде сухого вещества или инстилляции 10% раствора 1 раз/сут (только в условиях стационара).
Интратрахеально или в виде аэрозолей взрослым назначают по 0.5-1 г 2-3 раза в неделю.
Максимальные дозы: при в/м введении суточная доза для взрослых — 2 г или 4 г (в зависимости от этиологии заболевания), для детей — 1 г, для взрослых старше 40 лет или пациентов с массой тела менее 50 кг — 750 мг; при внутрикавернозном введении — 1 г (суммарно) независимо от числа каверн.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.
При одновременном применении стрептомицина с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу (в т.ч. средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики), возможно усиление нервно-мышечной блокады.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
Стрептомицин проникает через плацентарный барьер и может оказывать нефротоксическое действие на плод человека. У грудных детей, матери которых получали стрептомицин при беременности, возможно развитие глухоты. Выделяется с грудным молоком.
Облитерирующий эндартериит, миастения, заболевания, связанные с воспалением VIII пары ЧМН, тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности, нарушения мозгового кровообращения, повышенная чувствительность к стрептомицину, беременность, лактация (грудное вскармливание).
Особые указания
В период лечения стрептомицином необходимо контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов, функции почек.
Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу следует уменьшать.
Внутрикавернозное введение стрептомицина не рекомендуется при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и в случае прикорневой локализации каверн.
При каких патологиях назначается?
Применение стрептомицина
| Название патологии | Механизм действия | Дозировка |
| Туберкулез(легких или других органов) | Проникнув внутрь бактериальной клетки, способен связываться с рибосомами и тормозит процесс образования белковых молекул, которые необходимы для обеспечения всех жизненных процессов микроорганизмов. Большие дозы антибиотика нарушают проницаемость клеточной стенки микробов и в дальнейшем приводят к их гибели. | Лечение проводят не менее 3 месяцев (совместно с другими противотуберкулезными медикаментами). Суточная доза подбирается исходя из массы тела – по 15 миллиграмм на каждый килограмм веса. Обычная кратность введения антибиотика – раз в день, но при плохой переносимости введение стрептомицина можно проводить дважды в день. |
| Туляремия(природно-очаговое заболевание с поражением лимфоузлов и кожи, которое сочетается с сильной интоксикацией организма) | Разовая дозировка составляет 500 – 1000 миллиграмм, которую необходимо принимать 2 раза в день. Курс лечения составляет 1 – 2 недели. | |
| Чума(карантинная инфекция, которая приводит к сильнейшей интоксикации, поражению внутренних органов, а также нередко сопровождается заражением крови) | Разовая дозировка должна составлять 1 грамм. Кратность применения – дважды в сутки. Длительность приема антибиотика составляет 7 – 11 дней. | |
| Бруцеллез(инфекционная болезнь с поражением лимфоузлов, внутренних органов и сопровождающаяся интоксикацией организма) | ||
| Венерическая гранулема(венерическое заболевание с хроническим течением, которое проявляется изъязвлением кожи половых органов) | Суточная доза составляет 750 – 1000 миллиграмм. Кратность введения – 2 – 4 раза в сутки. Лечение проводится, в среднем, от 10 до 14 дней. | |
| Инфекционные заболевания пищеварительной системы | ||
| Холецистит(воспаление желчного пузыря) | Тот же. | Дозировка подбирается индивидуально исходя из типа заболевания, локализации и степени тяжести. Суточная дозировка составляет 500 – 1000 миллиграмм для взрослых и по 15 – 20 миллиграмм на один килограмм реального веса для детей. Максимальная суточная доза для взрослых до 60 лет не должна превышать 4 грамма. Взрослым старше 60 лет – по 0,75 грамма в сутки. В детском возрасте прием стрептомицина ограничен дозой в 1 грамм. |
| Холангит(воспаление желчных протоков) | ||
| Гастроэнтероколит(воспаление желудка, тонкого и толстого кишечника) | ||
| Бактериальная дизентерия(поражение конечного отдела толстой кишки) | ||
| Инфекции мочеполового тракта | ||
| Простатит(воспаление предстательной железы) | Тот же. | Та же, что и при инфекциях желудочно-кишечного тракта. |
| Цистит(воспаление мочевого пузыря) | ||
| Уретрит(воспаление мочеиспускательного канала) | ||
| Уретроцистит(сочетанное воспаление мочевого пузыря и мочеиспускательного канала) | ||
| Пиелонефрит(воспаление почки и почечной лоханки) | ||
| Гонорея | ||
| Эндоцервицит(воспаление слизистой оболочки шейки матки) | ||
| Орхоэпидидимит(воспаление яичек и их придатков) |
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Стрептомицин обладает широким спектром антимикробного (бактерицидного) действия. Он активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.
Бактерицидное действие оказывает в результате связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.
Фармакокинетика.
Плохо всасывается из пищеварительной системы и почти полностью выводится через кишечник, применяется только парентерально. Стрептомицин при внутримышечном введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 1-2 часа. После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови в течение 6-8 часов. Создаются высокие концентрации препарата в легких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканям. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер не проникает. Хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови менее чем на 10 %. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не накапливается в организме. Не метаболизируется. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Экскретируется в основном почками (95 %) в неизмененном состоянии. Выведение препарата замедляется при нарушении функций почек, при этом концентрация его в организме повышается и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).
