Дилтиазем

Содержание:

Возможные побочные эффекты
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
Показания к применению

Возможные побочные эффекты

Выделяют следующие побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема дилтиазема:

нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
нарушения со стороны пищеварительной системы;
медикаментозная аллергия;
нарушения со стороны нервной системы;
нарушения со стороны системы кроветворения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Во время приема дилтиазема могут наблюдаться следующие нарушения:

гипотония;
коллапс;
брадикардия;
сердцебиение;
обморочное состояние.

Гипотония ниже значения 90/60 мм рт. ст.головной больюкожитошнотойКоллапссердце, легкие, печень, почкиознобцианозсудорогиобморокБрадикардия ниже 60 ударов в минутуСердцебиение Обморочное состояние

Нарушения со стороны пищеварительной системы

рвотажелудкаВыделяют следующие нарушения со стороны органов пищеварения:

ксеростомия;
гиперплазия десен;
запор;
повышение печеночных аминотрансфераз.

Ксеростомия в ней находится антибактериальный фермент лизоцимГиперплазия десен Запоркишечникаскоординированные и волнообразные сокращения кишечникаПовышение печеночных аминотрансфераз печеночные ферментыгепатоцитыферменты

Медикаментозная аллергия

приводит к отеку тканиПрием дилтиазема может приводить к следующим аллергическим проявлениям:

гиперемия лица;
крапивница;
аллергический артрит;
многоморфная экссудативная эритема.

Гиперемия лица чаще всего щекаллергенаКрапивница отсюда и названиеАллергический артрит артралгияМногоморфная экссудативная эритема сыпислабостьтемпературына тыльной поверхности

Нарушения со стороны нервной системы

Со стороны нервной системы могут наблюдаться следующие нарушения:

головная боль;
головокружение;
нарушение сна;
тревожность;
депрессия;
временное нарушение зрение (воздействие на зрительный нерв);
парестезии.

Парестезиягипоперфузия тканей

Нарушения со стороны системы кроветворения

Выделяют следующие нарушения со стороны системы кроветворения:

агранулоцитоз;
тромбоцитопения.

Агранулоцитоз нейтрофиловвид белых кровяных телецбелкамипромежуточные продукты распадаантигеныбелковые молекулы, вырабатываемые иммунной системойТромбоцитопения тромбоцитытромб

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дротаверин

Основное вещество является производным бензотиазепина. Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным воздействиями.

Дилтиазем способствует уменьшению внутриклеточного кальция в гладкомышечной ткани кровеносных сосудов, в кардиомиоцитах. Лекарственное средство проявляется отрицательное инотропное воздействие, снижает ЧСС, улучшает почечный, мозговой и коронарный кровоток. Дилтиазем вызывает дилатацию мелких и крупных артерий, релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.

Антиангинальный эффект проявляется в улучшении кровоснабжения миокарда, снижении кровяного давления, ОПСС, увеличении времени диастолического расслабления левого желудочка, снижения тонуса миокарда. Антиангинальный эффект обеспечивается подавлением транспорта кальция в сердечных тканях, что вызывает увеличение времени рефрактерного, эффективного периода, замедление проведения атриовентрикулярного проведения. Медикамент не воздействует на внутрижелудочковое проведение, нормальный предсердный потенциал действия. Однако скорость проведения и скорость деполяризации снижаются при уменьшении амплитуды сокращений предсердий. Возможно укорочение эффективного, антероградного рефрактерного периода в обходных, дополнительных пучках проведения.

При парентеральном введении Дилтиазем вызывает быстрый переход наджелудочковой пароксизмальной тахикардии в синусовый ритм, временно прекращает быстрый желудочковый ритм при развившейся фибрилляции и трепетании предсердий.

Гипотензивный эффект обеспечивается снижением ОПСС, дилатацией резистивных сосудов. Корреляция степени снижения артериального давления производится в соответствии с исходным показателем. Дилтиазем способствует снижению кровяного давления в горизонтальном и вертикальном положениях. Редко на фоне приема медикамента отмечается рефлекторная тахикардия, постуральная артериальная гипотония.

При нагрузке Дилтиазем незначительно снижает максимальный показатель ЧСС. При длительном лечении не отмечается усиление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, не развивается гиперкатехоламинемия.

Лекарственное средство снижает периферические и почечные эффекты ангиотензина-2. При ИБС, артериальной гипертонии препарат снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает положительное влияние на диастолическое расслабление миокарда.

На гладкую мускулатуру ЖКТ препарат влияет минимально. Толерантность не развивается даже на фоне длительной терапии. У пациентов с артериальной гипертонией Дилтиазем вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка, не оказывает влияния на липидный профиль крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверин (drotaverine)

Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (АV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SА) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов, и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижение артериального давления отмечается как в положении «лёжа», так и «сидя». Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к. гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензинальдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.

Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Показания к применению

Верапамил

стенокардииболь в грудной клетке на фоне спазма сосудов сердца Применение дилтиазема

Показание к применению	Механизм действия	Дозировка
Стабильная и вазоспастическая стенокардия(сильный спазм гладкой мускулатуры сосудов сердца)	Снижает скорость выхода кальция в сосудах сердца, что проявляется их расширением и, тем самым, устраняет болевые ощущения. В определенной степени понижает давление в артериях, а также общее периферическое сопротивление в сосудах.	Внутрь. Таблетки или капсулы принимаются за 5 – 10 минут до приема еды. Начальная суточная дозировка составляет 180 мг. Разово следует принимать по 90 мг дважды в день или же по 60 мг три раза в день. Суточная дозировка может быть увеличена врачом до 300 – 360 миллиграмм.
Артериальная гипертензия(повышение давления в артериях выше значений 140/90 мм рт. ст.)	Расширяет артерии большого, среднего и малого калибра. Уменьшает концентрацию ионов кальция в стенке артерий, за счет чего и происходит расслабление гладкой мускулатуры данных сосудов.
Аритмии
Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия(внезапное учащение частоты сердечных сокращений)	Понижает возбудимость эктопических очагов в предсердии (данные структуры обладают собственной возбудимостью и проводимостью и способны значительно нарушать сердечный ритм). Нормализует сердечный ритм за счет снижения возбудимости (снижает порог возбудимости) в проводящей системе сердца.	Перорально (внутрь) или внутривенно. Внутривенное вливание проводят лишь при неотложной помощи. Дозировка подбирается индивидуально. Чаще всего вводят по 0,15 – 0,25 миллиграмма на каждый килограмм массы тела в течение 2 – 3 минут. Если эффекта не наблюдается, то через 15 – 20 минут препарат повторно вводят в дозе 0,35 миллиграмма на 1 килограмм веса.
Трепетание и мерцание предсердий(частое, а также упорядоченное сокращение предсердий)
Трепетание и мерцание желудочков сердца(очень частые и упорядоченные сокращения желудочков, которые не обеспечивают нормального кровоснабжения)
Экстрасистолия(неполные внеочередные сокращения сердечной мышцы)